Instruksjoner for intravenøs administrering av stoffet Acyclovir

Virus

I enkelte smittsomme patologier administreres Acyclovir intravenøst: bruksanvisningen inneholder informasjon om doser, indikasjoner, kontraindikasjoner, forholdsregler. Legemidlet er tilgjengelig i praktiske pakker på 250, 500 og 1000 mg. Acyclovir anbefales for å undertrykke replikasjonen av herpes simplex-viruset. Preparater med dette stoffet er effektive i herpes simplex, i nærvær av helvetesild og mange andre infeksjoner. Cytomegalovirus infeksjon tilstede i kroppen er mindre følsom for Acyclovir; Således utføres behandling av patologier forbundet med det i et kompleks (Acyclovir kombineres med andre legemidler).

Narkotikaegenskaper

Fordelen med Acyclovir er at den har en kraftig antiviral effekt. Takket være sterke stoffer har legemidlet blitt populært i medisin. Acyklovir er indisert for sykdommer som er virale i naturen. Når det har en effekt, dannes trifosfat: denne komponenten settes inn i DNA-molekylene av viruset. Påvirkningen på viruset skjer på molekylivå. De aktive komponentene av legemidlet har en inhibitorisk effekt på DNA-polymerase: som et resultat blir replikasjon undertrykt.

Aktive stoffer trenger også inn i placenta barrieren. I cerebrospinalvæsken er det en viss mengde aktive ingredienser (50% av de som er i plasma). Acyclovir er ikke foreskrevet i ammingsperioden, siden de aktive stoffene vil bli sluppet ut i melken og dermed i barnets kropp. For å undertrykke infeksjonen reagerer de aktive ingrediensene med plasmaproteiner. Acyclovir er en veldig sterk medisin: den kan ikke tas ukontrollert! Den optimale dosen er valgt av legen.

Halveringstiden fra kroppen, indikasjoner

Hvis et legemiddel administreres til en voksen, fjernes de aktive stoffene fra kroppen innen 3-6 timer (en viss mengde forblir i blodplasmaet). Det meste av legemidlet skilles ut ved urinering. Hos eldre mennesker er Acyclovir vanskeligere å skille ut. Hvis en person har kronisk nyresvikt, utføres halveringstiden innen 24 timer. Hemodialyse har en reduksjon i konsentrasjonen av den aktive substansen i plasmaet: Halveringstiden er 6 timer. Dersom legemidlet administreres til et spedbarn med en dose på 10 ml per kg, er halveringstiden 3-4 timer. Tenk på indikasjonene på intravenøs administrering.

  1. Acyklovir administreres intravenøst ​​med utviklingen av hudsykdommer forbundet med infeksjoner.
  2. Legemidlet kan foreskrives ved aktivering av herpesviruset.
  3. Administrasjon kan være nødvendig for kjønnsorganer, rektalvirus.
  4. Acyclovir sørger for forebygging av hudproblemer der slimhinner påvirkes.
  5. Legemidlet kan administreres intravenøst ​​til personer som ikke er utviklet immunitet.
  6. Acyklovir kan foreskrives til personer med alvorlige immunsviktstilstander (AIDS, HIV-infeksjon).
  7. Legemidlet er foreskrevet for pasienter som har gjennomgått en benmargstransplantasjon.
  8. Acyklovir er indisert for infeksjoner som har oppstått som følge av eksponering for herpes zoster.

For nyresykdommer, vurderer legen doseringen. Barn fra 2 år for forebygging av cytomegalovirus tildeles samme dose som en voksen. Acyklovir er effektiv i begynnelsen av utviklingen av kronisk sykdom. Det er verdt å huske at enhver infeksjon krever rettidig behandling.

  • Legemidlet kan foreskrives ved aktivering av herpes simplex-viruset. Acyklovir administreres intravenøst ​​i en dose på 5 mg per 1 kg vekt. Stoffet administreres 3 ganger daglig, intervallet mellom innføringen av 8 timer
  • Hvis infeksjonen skyldes herpes simplex-viruset, er det nødvendig med intravenøs administrering i en dose på 5 mg per 1 kg kroppsvekt. Det er funnet 3 ganger om dagen med en periode på 8 timer.
  • Hvis det er herpetisk meningoencefalitt, er dosen 10 mg per 1 kg, 3 ganger daglig, intervallet er 8 timer.
  • For å sikre forebygging av sykdommer som oppstår når de blir utsatt for herpes simplex-viruset, kan legen din foreskrive Acyclovir. Dose - 5 ml per 1 kg kroppsvekt 3 ganger daglig, intervallet mellom innføringen av 8 timer.
  • Intravenøs legemiddeladministrasjon er nødvendig for å sikre forebygging av cytomegalovirus: dose - 500 mg per m2, frekvens 3 ganger daglig, intervallet mellom innføringen av 8 timer. Behandlingsforløpet er 5 dager. Avhengig av hvilken type virus, kan terapi ta flere dager eller en hel måned. Maksimal dose for en voksen per dag er 30 mg per 1 kg vekt; Dose for barn - 15 ml per 1 kg vekt.
  • Legemidlet kan tilordnes barnet med vannkopper. Dosen er 250 mg per m2, mengden er 3 ganger daglig, hyppigheten av administrasjon er hver 8. time. Hvis legemidlet er foreskrevet for behandling av vannkopper i et immunokompromittert barn, økes dosen med 2 ganger.

Hvordan er stoffet forberedt?

Acyclovir er beregnet for intravenøs administrering. Ett hetteglass med stoffet må oppløses i 10 ml rent vann. Vann kan erstattes med 0,9% natriumkloridoppløsning. Legemidlet brukes til langsom intravenøs administrering, om nødvendig administreres det drypp. Løsningen bør fortynnes i 40 ml løsningsmiddel. Avhengig av beviset, kan innholdet i hetteglasset oppløses i 10 eller 20 ml vann. Løsningen injiseres sakte. Hvis det er nødvendig, bruker legen et drypp. Den tilberedte løsningen kan lagres ikke mer enn 10 timer ved romtemperatur. Hvis det observeres turbiditet eller krystallisering, fremstilles medisinen på nytt.

Kontraindikasjoner og bivirkninger

Acyklovir er forbudt under graviditet og amming, men det kan foreskrives hvis du trenger å redde liv. Hvis en person har immundefekt, kan patologiske virus være resistente mot stoffet, spesielt i tilfeller der det brukes i kurs og gjentatte ganger. Hvis barnet har tårekopper tolerabelt, er ikke denne type medisiner foreskrevet. Acyclovir er foreskrevet for barn med herpes zoster-virus. Som vi allerede har nevnt, kan de foreskrive det før benmargstransplantasjonen. Ved bruk av store doser er rehydreringsbehandling nødvendig. Hvis den eldre pasienten har nyresvikt, foreskriver legen en lav dose medisinering. Acyclovir påvirker ikke evnen til å kontrollere biler.

Legemidlet har bivirkninger.

  1. Mens du tar Acyclovir, kan det oppstå hodepine.
  2. En annen bivirkning er tretthet.
  3. Noen mennesker har lavere bilirubinnivåer.
  4. Det er hevelse.
  5. Utvikle CNS-lidelser (sjeldne).
  6. Du kan oppleve kvalme, oppkast, døsighet, diaré.
  7. I eksepsjonelle tilfeller forårsaker medisinen kolikk.
  8. Noen pasienter har allergier - utslett på huden.

Bivirkningene forsvinner etter at personen slutter å ta medisinen. Med hyppig bruk av Acyclovir, oppstår kortpustethet, hevelse forbundet med angioødem. Anafylaktisk tilstand utvikler sjelden. Når du tar Acyclovir, kan det forekomme lokal betennelse. Hvis stoffet brukes i lang tid og administreres i høye doser, kan leversvikt utvikles. Til slutt merker vi at selvmedisinering er uakseptabelt. Medisiner for noen patologi bør foreskrives av en lege!

Acyklovir i form av ampuller: Informasjon om stoffet og bruksanvisningen

Legemiddelet inkluderer den komplekse behandlingen av herpes simplex-infeksjoner av den første og andre typen (henholdsvis på leppene og kjønnsorganene), så vel som Varicella Zoster-viruset (en herpesinfeksjon av den tredje typen, forårsaker kyllingpoks).

Det er kjent at det er umulig å helbrede herpes helt, men ved hjelp av en velvalgt terapeutisk skjema kan langvarig remisjon oppnås, det vil si hyppigheten av eksacerbasjoner kan reduseres betydelig. Herpesvirus av den første og andre typen påvirker hovedsakelig hud og slimhinner, mindre ofte skadede indre organer, sentralnervesystemet.

I tilfelle av herpesinfeksjon av den første typen, oppstår den såkalte "orale" herpesen (eller den kjente "kaldt på leppene"), mindre vanlig, forårsaker dette stoffet genital herpes. Herpes sykdommen av den andre typen er seksuelt overført og er årsaken til kjønnsherpes.

Det kliniske bildet av herpes er redusert til utseendet av smertefulle papler og sår i det berørte området. Viruset er mest smittsomt da symptomene vises, men kan overføres selv om de er fraværende.

Det er nødvendig å merke seg at herpesinfeksjon av den andre typen øker risikoen for infeksjon og overføring av humant immunsviktvirus (HIV).

Frigivelsesform, sammensetning og emballasje

Tilgjengelig i glassbeholdere på 250 mg til intravenøs administrering. En 20 ml flaske inneholder 250 mg av den aktive ingrediensen. Flasker på femti og hundre milliliter kan holde henholdsvis 500 og 1000.

Farmakologisk virkning

Legemidlet viser gode resultater i behandlingen av Herpes simplex type 1 og 2 virus, samt Varietzel Zoster (chicken pox). Etter å ha kommet inn i cellen infisert med et smittsomt middel, gjennomgår det aktive stoffet fosforylering for å frigjøre akyclovirtrifosfat. Sistnevnte hemmer infektiøs DNA-polymerase, forhindrer ytterligere syntese av deoksyribonukleinsyre.

farmakokinetikk

Hos voksne, etter en times infusjon i mengden 2,5 mg, 5 mg og 10 mg per kilo kroppsvekt, er maksimal plasmakonsentrasjon henholdsvis 5,1 μg, 9,8 μg og 20,7 mg i en ml. Etter syv timer faller konsentrasjonsnivået til henholdsvis 0,5, 0,7 og 2,3.

Hos spedbarn yngre enn tre måneder med innføring av ti milligram per kg kroppsvekt i en time med 8-timers pauser, er maksimal konsentrasjon 13,8 mikrogram i en milliliter blod, minimumskonsentrasjonen er 2,3 mikrogram per milliliter.

Det aktive stoffet penetrerer den placentale og fysiologiske barrieren mellom sirkulasjonssystemet og sentralnervesystemet. Innholdet av acyklovir i væsken er 50% av mengden registrert i plasma. Agenten trer inn i mors melk.

Ingen negativ effekt på humane celler blir observert. Legemidlet utskilles av nyrene gjennom filtrering og sekresjon. Halveringstiden er 2,9 timer, for små barn - 3,8. Hos pasienter med kronisk nyresvikt øker halveringstiden til 19,5 timer, med hemodialyse - til 5,37. Nyresekresjon av narkotika overskrider utskillelsen av kreatinin betydelig, noe som indikerer eliminering av legemidlet gjennom glomerulær filtrering og tubulatsekresjon.

Handlingsmekanisme

Den molekylære mekanismen for antiviral virkning ligger i konkurransesammenhenget med tymidinkinase (et enzym fra gruppen av kinaser som kan syntetiseres av herpesvirus) av det infeksiøse middel og trinnvis fosforylering, noe som resulterer i dannelse av mono-, di- og trifosfat. Acyclovirtrifosfat erstatter deoksyguanosin i viralt DNA, hemmer aktiviteten til DNA-polymerase og forstyrrer replikasjonsprosessen.

vitnesbyrd

Indikasjoner for bruk av narkotika er:

  1. Infeksjoner forårsaket av herpes simplexvirus hos immunkompromitterte pasienter.
  2. Primær og gjentatte infeksjoner forårsaket av Varicella zoster-viruset hos pasienter med normal og svekket immunitet.
  3. Encefalitt på grunn av herpes simplex infeksjon.
  4. Infeksjoner av huden og slimhinner forårsaket av herpesviruset.
  5. Forebygging av infeksjoner forårsaket av herpes simplexvirus hos immunkompromitterte pasienter.
  6. Primær og gjentatte infeksjoner forårsaket av Varicella zoster hos pasienter med normal immunitet.
  7. Lesjoner av hud og slimhinner forårsaket av en enkel herpetic infeksjon.
  8. Keratitt forårsaket av herpes.

Kontra

Kontraindikasjoner å bruke:

  1. Overfølsomhet overfor stoffet.
  2. Graviditet (med unntak av alvorlige smittsomme sykdommer som truer pasientens liv).

Instruksjoner for bruk

Voksne til behandling av herpes simplex-infeksjoner med kraftig redusert immunitet, inkludert nedsatt absorpsjon i tynntarmen, administreres intravenøst ​​(IV) 5 mg per kilo av vekt tre ganger daglig hver 8. time.

For sykdommer forårsaket av herpes simplex-infeksjoner (unntatt herpes-relatert meningoencefalitt), er det foreskrevet i.v. 5 mg per kilo kroppsvekt tre ganger daglig hver 8. time.

Dosen for herpes meningoencefalitt er ti milligram per kilo (hvis nyrene fungerer normalt). Terapi bør startes så tidlig som mulig.

For å forebygge enkle herpetic infeksjoner med svekket immunitet, inkludert etter beinmargstransplantasjon og nedsatt absorpsjon i tarmene, injiserte intramuskulært 5 mg per kilo kroppsvekt tre ganger daglig.

Doseringen for infeksjoner forårsaket av Varicella zoster er 5 mg per pund tre ganger daglig med en 8-timers pause. Med nedsatt immunitet økes dosen til 10 mg per kilo hvis nyrene fungerer normalt. Terapi bør begynne ved første tegn på utslett.

For forebygging av cytomegalovirus sykdom (CMV), ordineres 500 mg per m 2 tre ganger om dagen. Behandlingen varer fem dager før den planlagte operasjonen for hjernen og i tretti dager etter.

Med svært lav immunitet hos voksne er intravenøs injeksjon av Acyclovir inkludert i komplekse terapien. Behandlingsforløpet er en måned og overføres deretter til tablettformen.

Barn fra tre måneder til tolv år får vanligvis en dose som er ½ den voksne dosen (250 mg per m 2 tre ganger daglig).

Barn med nedsatt immunitet for forebygging av herpesinfeksjoner av den første og andre typen foreskriver en dose på 250 mg per m 2 tre ganger daglig. En tilsvarende dose er indikert for behandling av vannkopper hos barn.

For behandling av meningoencefalitt og varicella med immundefekt, foreskrives 500 mg / m2 3 ganger daglig med en pause på åtte timer (hvis nyrene fungerer normalt).

For å forebygge CMV hos barn eldre enn to år, bruk samme dosering som hos voksne (500 mg per m 2 tre ganger daglig i fem dager før operasjonen og i en måned etter operasjonen).

Doseringen er valgt i form av kreatininclearance: 5-10 mg pr. Kilo eller 500 mg pr. M 2 to ganger daglig med clearance på 25-50 ml pr. Minutt, 2,5-5 mg pr. Kilogram eller 250 mg pr. M 2 med en clearance på mindre enn 10 ml per minutt (hvis hemodialyse utføres eller permanent ambulatorisk peritonealdialyse).

Varigheten av kurset bestemmes av pasientens tilstand og hans reaksjon på behandlingen som utføres. Verktøyet blir introdusert inn i fem til syv dager. For meningoencefalitt er kurset ti dager.

Vilkår for utarbeidelse av infusjonsvæske

Innholdet i en flaske inneholdende 250 mg oppløst i 10 ml sterilt vann til injeksjon eller i sterilt 0,9% saltoppløsning. Den resulterende sammensetning administreres som en injeksjon sakte (innen en time) eller drypp, for hvilket det resulterende volum (25 mg i en milliliter) fortynnes ytterligere i 40 ml løsningsmiddel (totalt volum av væske 50 ml i en milliliter 5 mg).

Ved iv-administrasjon fortynnes pulver fra ett hetteglass (0,5 g) i 20 ml sterilt vann til injeksjonsvæsker eller i en 0,9% saltoppløsning. Sammensetningen injiseres sakte i løpet av en time eller med en dråper (den resulterende oppløsning blandes i tillegg med 80 ml løsningsmiddel, totalvolumet skal være hundre milliliter).

Ved iv-administrasjon fortynnes innholdet av hetteglasset (1 g) i 40 milliliter vann til injeksjon eller saltløsning. For droppadministrasjon, fortynnet med 160 ml løsningsmiddel (totalt 200 ml).

Pulverkrystaller må være helt oppløst i væsken. Du kan bare bruke nyberedd sammensetning.

Ved bruk av doser opp til fem hundre milligram for voksne, må væskevolumet være minst 100 ml. Hvis store doser administreres (opptil tusen milligram), økes volumet.

Legemidlet er introdusert i / i sakte, drypp, i en time, uavhengig av doseringen. For injeksjon kan du bruke en injeksjonspumpe med en væskenivåregulator.

overdose

Overdosering fører til økning i konsentrasjonen av kreatinin og urea i plasma og nedsatt nyrefunksjon.

  • forvirring;
  • feverishness;
  • konvulsiv syndrom;
  • hallusinasjoner;
  • koma.

Ved overdosering utføres hemodialyse (fjerner stoffet fra kroppen).

Bivirkninger

Blant bivirkningene er nevnt:

  • økt plasmakreatininkonsentrasjon (med lav hydrering);
  • akutt nyresvikt (i ekstreme tilfeller);
  • lokal betennelse i kontakt med huden;
  • kvalme, oppkast;
  • økte leverenzymer;
  • hudutslett.

Kan jeg bruke under graviditet?

Gravide og ammende kvinner kan kun brukes av vitale årsaker. På tidspunktet for behandlingen bør stoppe amming.

Drug interaksjon

Interaksjoner av Acyclovir med andre legemidler som har klinisk betydning, ble ikke observert. Midler som også utskilles av nyrene gjennom sekretjon av tubuli, kan øke konsentrasjonen av den aktive substansen i blodet (for eksempel cimetidin).

Dosejustering utføres ikke på grunn av et bredt spekter av terapeutiske behandlinger.

Kombinering av acyklovir og immunosuppressiva som brukes til organtransplantasjon øker konsentrasjonen av den første.

Spesielle instruksjoner

Personer med immundefekt kan utvikle virusresistens mot stoffet, særlig under sekundære kurs.

Hvis vannkoppen i et barn er mild, foreskrive ikke Acyclovir. Bruk av stoffet hos barn med normal immunitet for forebygging av forverring av herpesinfeksjoner og for behandling av herpes zoster hos barn anbefales ikke på grunn av mangel på klinisk informasjon.

Bruk av medisinering i / i en måned før beinmargstransplantasjonen med ytterligere oral administrasjon reduserer dødeligheten.

Under behandling er rehydrering nødvendig, spesielt for eldre mennesker og ved bruk av store doser.

Verktøyet påvirker ikke evnen til å kontrollere mekanismer, bil, etc.

Hva sier pasientene?

En av anmeldelsene om injeksjoner av Acyclovir i ampuller:

"Min bror har lav immunitet. Nylig ble jeg syk med kyllingpokker, fra begynnelsen var sykdommen veldig vanskelig. De ringte til legen, han foreskrev intravenøs administrasjon av Acyclovir. Staten begynte å forbedre seg raskt, til tross for den meget alvorlige tilstanden. Jeg er sikker på at det var injeksjonene med Acyclovir som hjalp. Ingen komplikasjoner, ingen bivirkninger. Legen sa at Acyclovir-injeksjoner vanligvis foreskrives for komplikasjoner, men han bestemte seg for å spille det trygt og utpekte dem umiddelbart. En sykepleier kom inn, satt opp systemet. Legemidlet har bevist sin effektivitet. "

Eliza, 24 år gammel

Pasient Adgangstips:

  1. Selvbehandling er i alle fall ikke tillatt. Dette er et alvorlig legemiddel som bare kan brukes under strenge indikasjoner (vel, forvirret med salve, som er tilgjengelig uten resept).
  2. Strikt følge ordningen foreskrevet av legen.
  3. Følg nøye frekvensen og hyppigheten av administrasjonen: for eksempel hver åtte timer tre ganger om dagen.

Du kan markere funksjonene til midler i ampuller i samsvar med vurderinger på den. Fordeler med Acyclovir for IV-administrasjon:

  1. Fraværet av toksiske effekter på kroppen.
  2. Sjelden oppstår bivirkninger.
  3. Rimelig pris.
  4. Høy effektivitet.
  1. Uansett uavhengig bruk (en kvalifisert spesialist kreves for å sette opp systemet).
  2. Strikt overholdelse av hyppigheten av administrasjon (hver 8. time).
  3. Muligheten for å svekke effekten med flere kursbruk.

Omtrentlig pris i rubler, avhengig av form for utgivelse

I gjennomsnitt koster 0,25 g flaske 330-350 rubler.

Vilkår for lagring

Holdbarheten til legemidlet er tre år. Den ferdige løsningen for parenteral administrering holdes ved en temperatur fra 15 ° C til 25 ° C i ikke mer enn tolv timer.

Innføringen av en oversvømt løsning er ikke tillatt, så vel som om krystaller forekommer ved fortynning.

Denne sammensetningen må kastes ved å sjekke utløpsdatoen på emballasjen. Endringer i løsningen kan oppstå under feil lagring (manglende overholdelse av lagringsreglene). Ikke bruk utgått middel.

Apotek ferie

Legemidlet er strengt reseptbelagt.

analoger

Analog av Acyclovir i flasker - Zovirax. Sammensetningen av stoffet er identisk. Forskjellen ligger i produsenten. Zovirax er laget av det italienske selskapet GlaxoSmithKline. Kostnaden for fem flasker - 1620 rubler. Acyclovir er produsert av det russiske farmasøytiske firmaet Pharmaktivy Capital LLC. For prisen er begge stoffene omtrent likeverdige.

Acyclovir frysetørket: bruksanvisning

struktur

beskrivelse

porøs masse av hvit eller hvit med gulaktig fargetone, komprimert i en pille.

Farmakologisk virkning

Acyklovir er en syntetisk analog av purinukleosidet, som har evne til å hemme in vitro og in vivo humane herpesvirus, inkludert herpes simplexvirus (HSV) type 1 og type 2, varicella zoster og herpes zostervirus (VZV-virus), Epstein-Barr-virus (EBV) og cytomegalovirus (CMV). I cellekultur har acyklovir den mest utprøvde antivirale aktiviteten mot HSV-1, og følg deretter i synkende rekkefølge: HSV-2, VZV, EBV og CMV.

Effekten av acyklovir på herpesvirusene (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) er svært selektiv. Acyklovir er ikke et substrat for enzymet tymidinkinase av uinfiserte celler, derfor er acyklovir av lav toksisitet for pattedyrceller. Thymidin-kinase av celler infisert med HSV-, VZV-, EBV- og CMV-virus konverterer acyklovir til acyklovirmonofosfat, en nukleosidanalog, som deretter sekventielt omdannes til difosfat og trifosfat under virkningen av cellulære enzymer. Inkluderingen av acyklovirtrifosfat i kjeden av viralt DNA og den påfølgende kjedeavslutningsblokken, videre viral DNA-replikasjon.

Hos pasienter med alvorlig immundefekt kan langsiktige eller gjentatte behandlingsmåter med acyklovir føre til fremveksten av resistente stammer. Derfor kan ytterligere behandling med acyklovir være ineffektiv. De fleste isolerte stammer med redusert sensitivitet for acyklovir viste et forholdsvis lavt innhold av viral tymidinkinase, et brudd på strukturen av viral tymidinkinase eller DNA-polymerase. Effekten av acyklovir på HSV-stammer in vitro kan også føre til dannelse av mindre sensitive stammer. Korrelasjonen mellom følsomheten for HSV-stammer til acyclovir in vitro og den kliniske effekten av stoffet er ikke fastslått.

farmakokinetikk

Hos voksne er den maksimale likevektskonsentrasjonen (Cssmax) acyklovir etter en infusjon på en time i en dose på 2,5 mg / kg, 5 mg / kg, 10 mg / kg og 15 mg / kg var 22,7 mmol / l (5,1 μg / ml); 43,6 μmol / L (9,8 μg / ml); 92 μmol / l (20,7 μg / ml) og 105 μmol / l (23,6 μg / ml). Minimumsvektskonsentrasjoner av acyklovir i plasma (Cssmina) etter 7 timer etter infusjon, henholdsvis 2,2 μmol / l (0,5 μg / ml); 3,1 μmol / l (0,7 μg / ml); 10,2 μmol / L (2,3 μg / ml) og 8,8 μmol / L (2,0 μg / ml). Hos barn eldre enn 1 år, sammenlignbar Cssmax og Cssmin ble observert i en dose på 250 mg / m2 tilsvarende 5 mg / kg (dose for voksne) og i en dose på 500 mg / m2 tilsvarende 10 mg / kg (dose for voksne). På nyfødte (fra 0 til 3 måneder), som acyklovir ble administrert som en infusjon i en dose på 10 mg / kg i mer enn en time hver 8. time, ble Cssmax var 61,2 μmol / L (13,8 μg / ml) og Cssmin - 10,1 μmol / l (2,3 μg / ml).

Konsentrasjonen av acyklovir i cerebrospinalvæsken er omtrent 50% av konsentrasjonen i plasma.

Aciklovir binder seg til plasmaproteiner ubetydelig (9-33%), derfor er det ikke sannsynlig at stoffet interaksjoner som skyldes overfylling fra bindingssteder med plasmaproteiner.

Hos voksne, etter intravenøs administrering av acyklovir, er eliminasjonshalveringstiden fra plasma ca 2,9 timer. De fleste acyclovir utskilles av nyrene i uendret form. Renal clearance av acyklovir overstiger signifikant kreatininclearance, noe som indikerer fjerning av acyklovir gjennom ikke bare glomerulær filtrering, men også tubulær sekresjon. Den viktigste metabolitten til acyklovir er 9-karboksymetoksymetylguanin, som står for om lag 10-15% av den administrerte dosen i urinen. Ved utnevnelse av acyklovir 1 time etter administrering av 1 g probenecid økte halveringstiden for acyklovir og AUC (arealet under konsentrasjon-tidskurven) med henholdsvis 18 og 40%.

Spesielle pasientgrupper

Halveringstiden for acyklovir hos nyfødte er ca. 3,8 timer.

Hos eldre blir clearance av acyklovir redusert med alder parallelt med reduksjonen i kreatininclearance, men halveringstiden for acyklovir varierer noe.

Hos pasienter med kronisk nyresvikt var halveringstiden for acyclovir i gjennomsnitt 19,5 timer, med hemodialyse, gjennomsnittlig halveringstid for acyclovir 5,7 timer, og konsentrasjonen av acyklovir i plasma redusert med ca. 60%.

Indikasjoner for bruk

- behandling av infeksjoner forårsaket av herpes simplexvirus hos immunkompromitterte personer;

- forebygging av infeksjoner forårsaket av herpes simplex virus hos immunkompromitterte personer;

- innledende manifestasjoner av kjønnsherpes hos personer uten immunsvikt;

- behandling av encefalitt forårsaket av herpes simplex virus;

- behandling av infeksjoner forårsaket av herpes simplex virus hos nyfødte og barn i alderen 3 måneder og eldre;

- behandling av infeksjoner forårsaket av viruset Varicella zoster.

Kontra

Overfølsomhet overfor acyklovir eller valacyklovir.

- under dehydrering, nyresvikt, nevrologiske lidelser, i perioden med utvikling av reaksjoner på cytotoksiske stoffer (når de administreres intravenøst) og med de som har en historie, elektrolytforstyrrelser, alvorlig hypoksi, under graviditet og amming.

- Med ekstrem forsiktighet bør det kombineres stoff (det er nødvendig å overvåke nyrene) med legemidler som bryter med nyrefunksjonen (for eksempel syklosporin, takrolimus).

- Den kombinerte bruken av acyklovir og mykofenolatmofetil (et immunosuppressivt middel) som brukes til organtransplantasjon, fører til økning i blodkonsentrasjoner av acyklovir og den inaktive metabolitten av mykofenolatmofetil.

Graviditet og amming

Acyclovir penetrerer placenta barrieren og akkumuleres i morsmelk. Bruk av stoffet under graviditet er bare mulig i tilfelle når den tiltenkte fordelen til moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret. Etter oral administrering av acyklovir i en dose på 200 mg 5 ganger daglig, ble acyklovir bestemt i morsmelk i konsentrasjoner fra 0,6 til 4,1 (60 til 410%) av de tilsvarende plasmakonsentrasjonene. Ved slike konsentrasjoner i morsmelk kan babyer som ammes, få acyklovir i en dose på opptil 0,3 mg / kg / dag. Derfor anbefales det å være forsiktig når du foreskriver acyclovir til lakterende kvinner. Beslutningen om å avbryte amming er en lege.

Dosering og administrasjon

Legemidlet brukes kun på sykehus.

Hos pasienter med fedme anbefales doser som hos voksne med normal kroppsvekt.

Behandling av infeksjoner forårsaket av herpes simplex-virus (HSV, med unntak av herpes encefalitt) og varicella-zoster-viruset og herpes zoster (VZV)

Intravenøse infusjoner i en dose på 5 mg / kg kroppsvekt hver 8. time.

Behandling og forebygging av infeksjoner forårsaket av HSV, VZV og herpes encefalitt hos pasienter med immunsvikt

Intravenøse infusjoner i en dose på 10 mg / kg kroppsvekt hver 8. time, forutsatt at nyrefunksjonen opprettholdes.

Spesielle pasientgrupper

barn

Dosen av acyklovir for nyfødte og barn i alderen 3 måneder til 12 år beregnes avhengig av kroppens overflate.

For barn i alderen 3 måneder og eldre med en infeksjon forårsaket av herpes simplex-viruset (unntatt herpes encefalitt) eller Varicella zoster-virus, er anbefalt dose 250 mg per kvadratmeter kroppsoverflate hver 8. time, forutsatt at nyrefunksjonen opprettholdes.

For behandling av infeksjoner forårsaket av Varicella zoster-viruset og herpetisk encefalitt hos barn med immunsvikt, foreskrives intravenøs infusjon av acyklovir i en dose på 500 mg per kvadratmeter kroppsoverflate hver 8. time, forutsatt at nyrefunksjonen opprettholdes.

For spedbarn og barn opp til 3 måneder, beregnes dosene acyclovir for intravenøse infusjoner på grunnlag av kroppsvekt.

Den anbefalte dosen av legemidlet Acyclovir, lyofilisert pulver til fremstilling av infusjonsvæske, for nyfødte med herpes eller mistanke om at det er 20 mg / kg kroppsvekt intravenøst ​​hver 8. time i 21 dager for formidlet skade og CNS-skade eller i 14 dager i tilfelle en sykdom begrenset til hud og slimhinner.

Nyfødte og barn med nedsatt nyrefunksjon må justere dosen i henhold til graden av nedsatt funksjonsevne:

Instruksjoner for bruk av salve og tabletter Acyclovir

Fra denne medisinske artikkelen kan du finne med stoffet Acyclovir. Bruksanvisning forklarer i hvilke tilfeller du kan ta medisinen, fra hva det hjelper, hva er indikasjonene på bruk, kontraindikasjoner og bivirkninger. Anmerkningen presenterer formen av frigjøring av legemidlet og dets sammensetning.

I artikkelen kan leger og forbrukere bare legge igjen reelle omtaler om Acyclovir, hvorfra du kan finne ut om medikamentet har hjulpet i behandling av herpes hos voksne og barn. Håndboken viser analoger av Acyclovir, prisene på stoffet i apotek, samt dets bruk under graviditet. Produsenter av Acyclovir: AKOS, Akri, Hexal.

Acyclovir er et effektivt antiviralt medikament. Legemidlet hjelper med genital og oral herpes.

Former for utgivelse og sammensetning

Acyclovir er produsert i form av:

  1. Salve oftalmisk 3%.
  2. Krem til ekstern bruk av 5%.
  3. Lyofilisat til fremstilling av infusjonsvæske (i injeksjoner).
  4. Tabletter 200 mg.
  5. Salve for ekstern bruk av 5%.

Sammensetningen av salve, krem, tabletter og injeksjonsoppløsning som en aktiv ingrediens inkluderer antiviralt terapeutisk middel - acyklovir (INN - Aciclovir) i massedelen i henhold til legemiddelformen av legemidlet:

  • tabletter - 200 mg eller 400 mg;
  • gram øyesalve - 30 mg;
  • gram krem ​​- 50 mg;
  • gram salve - 50 mg;
  • En flaske lyofilisat - 250 mg, 500 mg eller 1000 mg.

Ytterligere ingredienser av legemidler kan variere avhengig av produsenten.

Farmakologiske egenskaper

Acyklovir er et antiviralt stoff, en syntetisk analog av tymidin nukleosid, som har en svært selektiv effekt på herpesvirus. Inne virale infiserte celler gjennomgår en viral tymidin-kinase en rekke påfølgende transformasjoner av acyklovir i mono-, di- og acyklovirtrifosfat.

Acyclovirtrifosfat er innlemmet i kjeden av viralt DNA og blokkerer syntesen sin gjennom konkurrerende inhibering av viral DNA-polymerase. Specificiteten og meget høy selektivitet av virkningen skyldes også dens overordnede akkumulering i celler som er påvirket av herpesviruset.

Acyclovir, instruksjonene for bruk rapporterer dette, er svært aktiv mot viruset Herpes simplex type 1 og 2; varicella-zoster virus (varicella zoster); Epstein-Barr-virus (typer virus er oppført i stigende rekkefølge med minimal overveldende acyklovir-konsentrasjon). Moderat aktiv mot cytomegalovirus.

Når herpes forhindrer dannelsen av nye elementer i utslett, reduserer sannsynligheten for hudformidling og viscerale komplikasjoner, akselererer dannelsen av skorper, reduserer smerte i den akutte fasen av herpes zoster.

Hva hjelper Acyclovir

Indikasjoner for bruk inkluderer:

  • Acyclovir gel og salve (Acry, Synthesis, Ozone, Vertex, etc.) brukes eksternt i behandlingen (oftest komplisert) av hudherpetisk utbrudd fremkalt av stammer I og II av herpes simplex (inkludert genital form), samt i behandling av eksterne manifestasjoner helvedesild og kylling pokke.
  • Tabletter Acyclovir Acre (Akos, Nizhpharm) og andre produsenter som lyofilisatet vist til destinasjonen for forebygging eller behandling av primære, sekundære og tilbakevendende infeksiøse sykdomstilstander som utløses av virusstammer I og II typer av Herpes simplex (forkjølelsessår), så som kjønns form, og varicella zoster stamme (helvetesild og kylling pox).
  • Systemisk bruk av disse doseringsformene av legemidlet kan praktiseres både i forhold til pasienter med normal immunitet og pasienter med immunsvikt, inkludert HIV-infeksjon og posttransplantasjonstilstander.
  • Øyesalve brukes til å behandle herpetisk keratitt, fremkalt av herpes simplex type I og II-stammer (du kan bruke øyedråper på forhånd).

Instruksjoner for bruk

I følge instruksjonene foreskrives Acyclovir oralt, intravenøst ​​og som en aktuell applikasjon (krem og salve).

tabletter

Brukt med infeksjoner som er forårsaket av herpes simplex-viruset, samt for forebygging av denne sykdommen hos pasienter med nedsatt immunforsvar. Acyclovir tabletter brukes også hos pasienter med herpes zoster.

For barn over 2 år og voksne med herpes simplex, er 1 tablett av Acyclovir foreskrevet 5 ganger daglig, med helvedesild - 4 tabletter 5 ganger daglig. For å unngå infeksjon må du ta 1 tablett 4 ganger om dagen.

For barn opptil to år, er halv dose foreskrevet for voksne. Det anbefales ikke å foreskrive Acyclovir til nyfødte. Gjennomsnittlig behandlingstid er 5 dager, med helvedesild anbefales det å ta stoffet i ytterligere 3 dager etter utvinning.

injeksjoner

Intravenøst ​​foreskrevet til voksne og barn over 12 år i en dose på 5 mg per kg kroppsvekt 3 ganger daglig etter 8 timer. For helvedesild med nedsatt immunforsvar er dosen for intravenøs administrering 10 mg per kg hver 8. time. Barn fra 3 måneder til 12 år er gitt intravenøst ​​i en dose på 5 mg / kg.

For intravenøs administrering, fortynnet. Ampullen av Acyclovir (250 ml) fortynnes i 10 ml natriumklorid 0,9% eller oppløsningsmiddel. I følge instruksjonene kan legemidlet administreres som en injeksjon svært langsomt (innen en time) eller brukes i en IV-drypp, for hvilken den resulterende løsningen må fortynnes i 50 ml løsningsmiddel. Ved brudd på ekskretjonsfunksjonen hos nyrene og hos eldre, bør dosen reduseres.

Øyesalve og krem

Det brukes til betennelse i hornhinnen, som skyldes herpes simplex-viruset (herpetisk keratitt). Acyclovir salve skal plasseres i konjunktiv sac 5 ganger daglig med et intervall på 4 timer. Varigheten av behandlingen med salve er ca 7-10 dager.

Salven skal brukes i ytterligere 3 dager etter at symptomene på sykdommen forsvinner. Acyclovir krem ​​brukes på områder av huden og slimhinner som påvirkes av herpes simplex viruset (på leppene, kjønnsorganene). Ifølge instruksjonene påføres acyclovir i form av en krem ​​til overflaten 5 ganger daglig. Behandlingsforløpet varierer fra 5 til 10 dager, avhengig av alvorlighetsgraden av sykdommen.

Instruksjoner og doser for sykdommer

Behandling av infeksjoner i huden og slimhinner forårsaket av Herpes simplex type 1 og 2

Acyklovir foreskrives 200 mg 5 ganger daglig i 5 dager med 4-timers intervaller i løpet av dagen og med et 8-timers intervall for natten. I mer alvorlige tilfeller av sykdommen, kan behandlingsforløpet forlenges med en lege resept til 10 dager.

Som en del av kompleks terapi for alvorlig immunsvikt, inkl. med et utviklet klinisk bilde av HIV-infeksjon, inkludert tidlig kliniske manifestasjoner av HIV-infeksjon og stadium av aids; etter beinmargstransplantasjon eller i strid med intestinal absorpsjon, foreskrives 400 mg 5 ganger daglig.

Behandlingen skal begynne så snart som mulig etter infeksjonens begynnelse. i tilfelle av tilbakefall, er acyclovir foreskrevet i prodromalperioden eller når de første elementene av utslett ser ut.

Forebygging av tilbakefall av infeksjoner forårsaket av Herpes simplex type 1 og 2 hos pasienter med normal immunstatus

Anbefalt dose er 200 mg 4 ganger daglig (hver 6 timer) eller 400 mg 2 ganger daglig (hver 12. time). I noen tilfeller er lavere doser effektive - 200 mg 3 ganger daglig (hver 8. time) eller 2 ganger daglig (hver 12. time).

Forebygging av infeksjoner forårsaket av Herpes simplex type 1 og 2 hos immunkompromitterte pasienter

Den anbefalte dosen er 200 mg 4 ganger daglig (hver 6. time). I tilfelle uttalt immunfeil (for eksempel etter beinmargstransplantasjon) eller i strid med intestinal absorpsjon, økes dosen til 400 mg 5 ganger daglig. Varigheten av det profylaktiske behandlingsforløpet bestemmes av varigheten av infeksjonsrisikoen.

Behandling av infeksjoner forårsaket av viruset Varicella zoster (vannkopper)

Tilordne 800 mg 5 ganger daglig hver 4. time i løpet av dagen og med et 8-timers intervall over natten. Behandlingens varighet er 7-10 dager.

Tilordne 20 mg / kg 4 ganger daglig i 5 dager (maksimal enkeltdose på 800 mg), for barn fra 3 til 6 år: 400 mg 4 ganger daglig, eldre enn 6 år: 800 mg 4 ganger daglig innen 5 dager. Behandlingen bør begynne når de tidligste tegnene eller symptomene på kyllingpoks vises.

Behandling for herpes zoster (helvedesild) infeksjoner

Tilordne 800 mg 4 ganger daglig hver 6 time i 5 dager. Barn over 3 år, er legemidlet foreskrevet i samme dose som voksne.

Behandling og forebygging av infeksjoner forårsaket av Herpessimplex type 1 og 2, pediatriske pasienter med immunsvikt og normal immunstatus

Barn fra 3 år til 6 år - 400 mg; over 6 år - 800 mg 4 ganger daglig. En mer nøyaktig dose bestemmes med en hastighet på 20 mg / kg kroppsvekt, men ikke over 800 mg. Behandlingsforløpet er 5 dager. Data om forebygging av tilbakefall av infeksjoner forårsaket av herpes simplex-viruset, og behandling av herpes zoster hos barn med normale immunnivåer er ikke tilgjengelig.

For behandling av barn eldre enn 3 år, foreskrives 800 mg acyclovir 4 ganger daglig hver 6. time (så vel som for behandling av voksne med immundefekt). I alderdommen er det en reduksjon i clearance av acyklovir i kroppen parallelt med en reduksjon i clearance av kreatinin. Hvis du tar store doser av stoffet inne, bør du få en tilstrekkelig mengde væske. Ved nyresvikt er det nødvendig å løse problemet med å redusere dosen av legemidlet.

Bivirkninger

Tabletter kan i noen tilfeller føre til følgende bivirkninger:

  • tretthet,
  • erytrocytopeni;
  • hårtap;
  • svimmelhet;
  • magesmerter;
  • hodepine;
  • narkotikaallergi (overfølsomhetsreaksjoner);
  • hudutslett;
  • søvnighet eller søvnløshet;
  • leukopeni;
  • økte serumnivåer av leverenzymer, bilirubin, kreatinin, urea (forbigående);
  • kvalme eller oppkast
  • feber,
  • hallusinasjoner;
  • lymfocytopeni;
  • diaré;
  • reduksjon i konsentrasjon.

Injiseringer kan føre til utvikling av slike bivirkninger:

  • encefalopati (manifestert av døsighet, forvirring, psykose, hallusinasjoner, tremor, agitasjon, kramper og til og med koma);
  • erytem;
  • krystalluri;
  • kvalme eller oppkast
  • Nyresvikt (akutt);
  • betennelse, flebitt i administrasjonsområdet.
  • betennelser (ved tilfeldig bruk på slimhinner);
  • brennende følelser;
  • hudutslett eller kløe;
  • peeling.

Ekstern legemiddelform av stoffet (krem, salve) blir sjelden årsaken til:

  • tørr hud;
  • narkotikaallergi (overfølsomhetsreaksjoner).

I noen tilfeller kan øyesalve forårsake:

  • blefaritt;
  • punktere keratitt;
  • konjunktivitt;
  • brennende følelse.

Kontra

En absolutt kontraindikasjon for bruk av acyklovir er overfølsomhet overfor valacyklovir og acyklovir. I tillegg til tabletter: Barns alder opptil 3 år, ammende perioden. I form av tabletter administrert med ekstrem forsiktighet når:

  • alderdom;
  • Nevrologiske reaksjoner eller abnormiteter som svar på cytotoksiske stoffer (inkludert en historie);
  • graviditet;
  • nedsatt nyrefunksjon
  • folk tar høye doser, spesielt på bakgrunn av dehydrering.

Under graviditet og amming

Det aktive stoffet penetrerer placenta og samler seg i morsmelk. Bruk av stoffet Acyclovir under graviditet er bare mulig dersom den påtatte fordelen til moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret. Hvis du må ta acyclovir under amming, krever det avbrytelse av amming.

Spesielle instruksjoner

Bruk av Acyclovir anbefales ikke til alvorlige funksjonsforstyrrelser i nyrene. Det må tas i betraktning at når du bruker legemidlet, er det risiko for alvorlig nyresvikt grunnet dannelse av et bunnfall fra stoffets krystaller (spesielt ved kombinert bruk av nefrotoksiske stoffer, utilstrekkelig vannbelastning og hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon).

Legemidlet i form av doseringsformer for ekstern bruk (krem, salve) bør ikke påføres slimhinnene i skjeden, øynene, munnen. Ved behandling av kjønnsherpes bør kondomer brukes eller sex bør unngås, da administrering av Acyclovir ikke forhindrer overføring av viruset til seksuelle partnere.

Når du tar stoffet, er det nødvendig å overvåke nyres funksjon (analyse av nivået av kreatinin i blodplasma og urea nitrogen i blodet). Behandling av eldre pasienter skal utføres med tilstrekkelig økning i vannbelastning og under streng medisinsk tilsyn.

interaksjon

Ved fortynning av lyofilisatet bør den alkaliske reaksjonen (pH 11) av denne doseringsformen av preparatet tas i betraktning. Den kombinerte avtalen med probenecid bidrar til å redusere tubulær sekresjon av acyklovir, noe som fører til økning i seruminnhold og forlengelse av T1 / 2.

Kombinert bruk med nefrotoksiske terapeutiske midler øker nefrotoksiske effekter, spesielt hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Med samtidig bruk av immunostimulerende midler, er det en økning i effektiviteten av legemidlet.

Samtidig bruk med zidovudin ved behandling av HIV-infiserte pasienter avslørte ikke noen signifikante endringer i farmakokinetiske egenskaper hos begge terapeutiske legemidler.

Kombinasjonsterapi ved bruk av mycophenolatmofetil kan føre til økning i AUC for acyklovir, samt den inaktive metabolitten av mykofenolatmofetil.

Analoger av stoffet Acyclovir

Fullanaloger på det aktive stoffet:

  1. Atsiklostad.
  2. Atsigerpin.
  3. Acyclovir forte.
  4. Acyclovir Hexal (Belupo; Sandoz; -AKOS; -Akri; -Ferein).
  5. Vivoraks.
  6. Viroleks.
  7. Vero Acyclovir.
  8. Gerperaks.
  9. Gerpesin.
  10. Gerviraks.
  11. Gerpevir.
  12. Lizavir.
  13. Zovirax.
  14. Provirsan.
  15. Medovir.
  16. Tsiklovir.
  17. Tsitivir.
  18. Tsiklovaks.
  19. Supraviran.

På apotek er prisen på acyclovir salve (Moskva) til ekstern bruk av 0,05 18 rubler per rør på 10 g. Krem koster 29 rubler per 5 g. Prisen på Acyclovir Acri tabletter når 55 rubler for 20 stk. 200 mg. Øyesalve 0,03 kan kjøpes for 134 rubler for 5 g.

Zovirax til injeksjon - offisielle bruksanvisninger

(Informasjon for fagfolk)

Registreringsnummer:

Handelsnavn:

Internasjonalt ikke-proprietært navn:

Kjemisk navn:

Doseringsform:

Lyofilisat til fremstilling av oppløsning for intravenøs administrering

Beskrivelse:

Lyofilisert pulver av hvit eller nesten hvit farge.

Sammensetningen av stoffet:

Aktiv ingrediens:
Acyklovir i en dose på 250 mg.

Andre ingredienser:
Natriumhydroksid, vann til injeksjon.

Farmakologisk gruppe:

ATC-kode J05AB01.

FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER

farmakodynamikk

Handlingsmekanisme

Acyklovir er en syntetisk analog av purinukleosidet, som har evne til å hemme in vitro og in vivo humane herpesvirus, inkludert herpes simplexvirus (HSV) type 1 og type 2, varicella zoster og herpes zostervirus (HSV), Epstein-virus Barr (EBV) og cytomegalovirus (CMV). I cellekultur har acyklovir den mest utprøvde antivirale aktiviteten mot HSV-1, og følg deretter i synkende rekkefølge: HSV-2, VZV, EBV og CMV.

Effekten av acyklovir på herpesvirusene (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) er svært selektiv. Acyklovir er ikke et substrat for enzymet tymidinkinase av uinfiserte celler, så acyklovir er lite giftig for pattedyrceller. Thymidin-kinase av celler infisert med virusene av HSV, VZV, EBV og CMV omdanner acyklovir til acyklovirmonofosfat, en nukleosidanalog, som deretter sekvensielt omdannes til difosfat og trifosfat ved hjelp av cellulære enzymer. Inkluderingen av acyklovirtrifosfat i kjeden av viralt DNA og den påfølgende kjedeavslutningsblokken ytterligere replikasjon av viralt DNA.

Hos pasienter med alvorlig immundefekt kan langsiktige eller gjentatte behandlingsmåter med acyklovir føre til fremkomst av resistente stammer, og derfor kan videre behandling med acyklovir være ineffektiv. De fleste isolerte stammer med redusert sensitivitet for acyklovir viste et forholdsvis lavt innhold av viral tymidinkinase, et brudd på strukturen av viral tymidinkinase eller DNA-polymerase. Effekten av acyklovir på HSV-stammer in vitro kan også føre til dannelse av mindre sensitive stammer. Korrelasjonen mellom følsomheten for HSV-stammer til acyclovir in vitro og den kliniske effekten av stoffet er ikke fastslått.

farmakokinetikk

Hos voksne, etter intravenøs administrering av acyklovir, er eliminasjonshalveringstiden fra plasma ca 2,9 timer. Det meste av legemidlet utskilles av nyrene uendret. Renal clearance av acyklovir overstiger signifikant kreatininclearance, noe som indikerer fjerning av acyklovir gjennom ikke bare glomerulær filtrering, men også tubulær sekresjon. Hovedmetabolitten til acyklovir er 9-karboksymetoksy-metylguanin, som utgjør ca. 10-15% av den administrerte dosen i urinen. Ved utnevnelse av acyklovir 1 time etter administrasjon av 1 g probenecid økte halveringstiden for acyklovir og arealet under plasmakonsentrasjon-tidskurven med henholdsvis 18 og 40%.

I voksne var gjennomsnittlig maksimumskonsentrasjon (Cmax) for acyklovir en time etter infusjonen i en dose på 2,5 mg / kg, 5 mg / kg, 10 mg / kg og 15 mg / kg 22,7 μmol (5,1 μg / ml); 43,6 μmol (9,8 μg / ml); 92 μmol (20,7 μg / ml) og 105 μmol (23,6 μg / ml). Cmin 7 timer etter infusjonen var henholdsvis 2,2 μmol (0,5 μg / ml); 3,1 μmol (0,7 μg / ml); 10,2 μmol (2,3 μg / ml) og 8,8 μmol (2,0 μg / ml). Hos barn eldre enn 1 år ble tilsvarende Cmax og Cmin observert når de ble administrert i en dose på 250 mg / m 2 i stedet for 5 mg / kg (dose for voksne) og i en dose på 500 mg / m 2 i stedet for 10 mg / kg (dose for voksne). I nyfødte pasienter (fra 0 til 3 måneder), hvor acyklovir ble administrert som infusjon i mer enn en time hver 8. time, var Cmax 61,2 μmol (13,8 μg / ml) og Cmin var 10,1 μmol (2,3 μg / ml). Deres halveringstid var 3,8 timer.

Hos eldre blir clearance av acyklovir redusert med alder parallelt med reduksjonen i kreatininclearance, men halveringstiden for acyklovir varierer noe.

Hos pasienter med kronisk nyresvikt var halveringstiden for acyklovir i gjennomsnitt 19,5 timer, og i hemodialyse var gjennomsnittlig halveringstid for acyklovir 5,7 timer, og konsentrasjonen av acyklovir i plasma redusert med ca. 60%.

Konsentrasjonen av acyklovir i cerebrospinalvæsken er omtrent 50% av plasmakonsentrasjonen.

Acyklovir er litt bundet til plasmaproteiner (9-33%), slik at stoffinteraksjoner, på grunn av trengsel ut av proteinbindingssteder, er usannsynlig.

INDIKASJONER FOR BRUK

  • Behandling av infeksjoner forårsaket av herpes simplex-viruset
  • Forebygging av infeksjoner forårsaket av herpes simplexvirus hos immunkompromitterte pasienter
  • Behandling av varicella-zoster-infeksjoner og herpes zoster
  • Behandling av infeksjoner forårsaket av herpes simplexvirus hos nyfødte
  • Forebygging av CMV-infeksjoner hos benmargtransplantatmottakere.

Det har vist seg at høye doser av intravenøs Zovirax reduserer forekomstfrekvensen og senker utviklingen av CMV-infeksjon. Hvis Zovirax etter infusjonsbehandling med Zovirax i høy dose administreres til oral administrering ved høy dose i 6 måneder, reduseres dødeligheten og forekomsten av viremia.

KONTRA

Zovirax er kontraindisert ved overfølsomhet overfor acyklovir eller valacyklovir og under amming.

Det skal brukes med forsiktighet under dehydrering, nyresvikt, nevrologiske lidelser, under utviklingen av reaksjoner på cytotoksiske legemidler (når de administreres intravenøst) og med de i historien under graviditet.

Dosering og administrasjon

voksne

Hos pasienter med fedme anbefales doser som hos voksne med normal kroppsvekt.

Behandling av infeksjoner forårsaket av HSV (unntatt herpetisk encefalitt) og VZV.
Intravenøse infusjoner i en dose på 5 mg / kg hver 8. time.

Behandling av infeksjoner forårsaket av VZV og herpes encefalitt hos pasienter med nedsatt immunforsvar.
Intravenøse infusjoner i en dose på 10 mg / kg hver 8. time under normal nyrefunksjon.

Forebygging av CMV infeksjon under beinmargstransplantasjon
500 mg / m 2 intravenøst ​​3 ganger daglig med et intervall på 8 timer. Varigheten av behandlingen fra 5 dager før transplantasjon og opptil 30 dager etter transplantasjon.

barn

Zovirax doser for intravenøs infusjon hos barn i alderen 3 måneder til 12 år beregnes avhengig av kroppsflate.

I nyfødte beregnes dosene basert på kroppsvekt. For infeksjoner forårsaket av HSV, anbefales en dose på 10 mg / kg hver 8. time.

Behandling av infeksjoner forårsaket av HSV (unntatt herpetisk encefalitt) og VZV.
Intravenøse infusjoner i en dose på 250 mg / m 2 hver 8. time.

Behandling av herpetisk encefalitt og infeksjoner forårsaket av VZV hos barn med immunsvikt.
Intravenøse infusjoner i en dose på 500 mg / m 2 hver 8. time under normal nyrefunksjon.

Forebygging av CMV infeksjon hos barn over 2 år.
Små data tyder på at barn eldre enn 2 år som har gjennomgått beinmargstransplantasjon, kan bli foreskrevet en voksen dosering av intravenøs Zovirax.

Hos barn med nedsatt nyrefunksjon er det nødvendig med dosejustering i henhold til graden av nyresvikt.

Eldre pasienter

Hos eldre reduseres clearance av acyklovir i kroppen parallelt med reduksjonen i clearance av kreatinin. Spesiell oppmerksomhet bør tas på å redusere dosen av Zovirax hos eldre med redusert kreatininclearance.

Nyresvikt

Intravenøse infusjoner av Zovirax skal administreres med forsiktighet hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Følgende dosejusteringsskjema foreslås, avhengig av graden av reduksjon i kreatininclearance.