Instruksjoner for intravenøs administrering av stoffet Acyclovir

Forebygging

I enkelte smittsomme patologier administreres Acyclovir intravenøst: bruksanvisningen inneholder informasjon om doser, indikasjoner, kontraindikasjoner, forholdsregler. Legemidlet er tilgjengelig i praktiske pakker på 250, 500 og 1000 mg. Acyclovir anbefales for å undertrykke replikasjonen av herpes simplex-viruset. Preparater med dette stoffet er effektive i herpes simplex, i nærvær av helvetesild og mange andre infeksjoner. Cytomegalovirus infeksjon tilstede i kroppen er mindre følsom for Acyclovir; Således utføres behandling av patologier forbundet med det i et kompleks (Acyclovir kombineres med andre legemidler).

Narkotikaegenskaper

Fordelen med Acyclovir er at den har en kraftig antiviral effekt. Takket være sterke stoffer har legemidlet blitt populært i medisin. Acyklovir er indisert for sykdommer som er virale i naturen. Når det har en effekt, dannes trifosfat: denne komponenten settes inn i DNA-molekylene av viruset. Påvirkningen på viruset skjer på molekylivå. De aktive komponentene av legemidlet har en inhibitorisk effekt på DNA-polymerase: som et resultat blir replikasjon undertrykt.

Aktive stoffer trenger også inn i placenta barrieren. I cerebrospinalvæsken er det en viss mengde aktive ingredienser (50% av de som er i plasma). Acyclovir er ikke foreskrevet i ammingsperioden, siden de aktive stoffene vil bli sluppet ut i melken og dermed i barnets kropp. For å undertrykke infeksjonen reagerer de aktive ingrediensene med plasmaproteiner. Acyclovir er en veldig sterk medisin: den kan ikke tas ukontrollert! Den optimale dosen er valgt av legen.

Halveringstiden fra kroppen, indikasjoner

Hvis et legemiddel administreres til en voksen, fjernes de aktive stoffene fra kroppen innen 3-6 timer (en viss mengde forblir i blodplasmaet). Det meste av legemidlet skilles ut ved urinering. Hos eldre mennesker er Acyclovir vanskeligere å skille ut. Hvis en person har kronisk nyresvikt, utføres halveringstiden innen 24 timer. Hemodialyse har en reduksjon i konsentrasjonen av den aktive substansen i plasmaet: Halveringstiden er 6 timer. Dersom legemidlet administreres til et spedbarn med en dose på 10 ml per kg, er halveringstiden 3-4 timer. Tenk på indikasjonene på intravenøs administrering.

  1. Acyklovir administreres intravenøst ​​med utviklingen av hudsykdommer forbundet med infeksjoner.
  2. Legemidlet kan foreskrives ved aktivering av herpesviruset.
  3. Administrasjon kan være nødvendig for kjønnsorganer, rektalvirus.
  4. Acyclovir sørger for forebygging av hudproblemer der slimhinner påvirkes.
  5. Legemidlet kan administreres intravenøst ​​til personer som ikke er utviklet immunitet.
  6. Acyklovir kan foreskrives til personer med alvorlige immunsviktstilstander (AIDS, HIV-infeksjon).
  7. Legemidlet er foreskrevet for pasienter som har gjennomgått en benmargstransplantasjon.
  8. Acyklovir er indisert for infeksjoner som har oppstått som følge av eksponering for herpes zoster.

For nyresykdommer, vurderer legen doseringen. Barn fra 2 år for forebygging av cytomegalovirus tildeles samme dose som en voksen. Acyklovir er effektiv i begynnelsen av utviklingen av kronisk sykdom. Det er verdt å huske at enhver infeksjon krever rettidig behandling.

  • Legemidlet kan foreskrives ved aktivering av herpes simplex-viruset. Acyklovir administreres intravenøst ​​i en dose på 5 mg per 1 kg vekt. Stoffet administreres 3 ganger daglig, intervallet mellom innføringen av 8 timer
  • Hvis infeksjonen skyldes herpes simplex-viruset, er det nødvendig med intravenøs administrering i en dose på 5 mg per 1 kg kroppsvekt. Det er funnet 3 ganger om dagen med en periode på 8 timer.
  • Hvis det er herpetisk meningoencefalitt, er dosen 10 mg per 1 kg, 3 ganger daglig, intervallet er 8 timer.
  • For å sikre forebygging av sykdommer som oppstår når de blir utsatt for herpes simplex-viruset, kan legen din foreskrive Acyclovir. Dose - 5 ml per 1 kg kroppsvekt 3 ganger daglig, intervallet mellom innføringen av 8 timer.
  • Intravenøs legemiddeladministrasjon er nødvendig for å sikre forebygging av cytomegalovirus: dose - 500 mg per m2, frekvens 3 ganger daglig, intervallet mellom innføringen av 8 timer. Behandlingsforløpet er 5 dager. Avhengig av hvilken type virus, kan terapi ta flere dager eller en hel måned. Maksimal dose for en voksen per dag er 30 mg per 1 kg vekt; Dose for barn - 15 ml per 1 kg vekt.
  • Legemidlet kan tilordnes barnet med vannkopper. Dosen er 250 mg per m2, mengden er 3 ganger daglig, hyppigheten av administrasjon er hver 8. time. Hvis legemidlet er foreskrevet for behandling av vannkopper i et immunokompromittert barn, økes dosen med 2 ganger.

Hvordan er stoffet forberedt?

Acyclovir er beregnet for intravenøs administrering. Ett hetteglass med stoffet må oppløses i 10 ml rent vann. Vann kan erstattes med 0,9% natriumkloridoppløsning. Legemidlet brukes til langsom intravenøs administrering, om nødvendig administreres det drypp. Løsningen bør fortynnes i 40 ml løsningsmiddel. Avhengig av beviset, kan innholdet i hetteglasset oppløses i 10 eller 20 ml vann. Løsningen injiseres sakte. Hvis det er nødvendig, bruker legen et drypp. Den tilberedte løsningen kan lagres ikke mer enn 10 timer ved romtemperatur. Hvis det observeres turbiditet eller krystallisering, fremstilles medisinen på nytt.

Kontraindikasjoner og bivirkninger

Acyklovir er forbudt under graviditet og amming, men det kan foreskrives hvis du trenger å redde liv. Hvis en person har immundefekt, kan patologiske virus være resistente mot stoffet, spesielt i tilfeller der det brukes i kurs og gjentatte ganger. Hvis barnet har tårekopper tolerabelt, er ikke denne type medisiner foreskrevet. Acyclovir er foreskrevet for barn med herpes zoster-virus. Som vi allerede har nevnt, kan de foreskrive det før benmargstransplantasjonen. Ved bruk av store doser er rehydreringsbehandling nødvendig. Hvis den eldre pasienten har nyresvikt, foreskriver legen en lav dose medisinering. Acyclovir påvirker ikke evnen til å kontrollere biler.

Legemidlet har bivirkninger.

  1. Mens du tar Acyclovir, kan det oppstå hodepine.
  2. En annen bivirkning er tretthet.
  3. Noen mennesker har lavere bilirubinnivåer.
  4. Det er hevelse.
  5. Utvikle CNS-lidelser (sjeldne).
  6. Du kan oppleve kvalme, oppkast, døsighet, diaré.
  7. I eksepsjonelle tilfeller forårsaker medisinen kolikk.
  8. Noen pasienter har allergier - utslett på huden.

Bivirkningene forsvinner etter at personen slutter å ta medisinen. Med hyppig bruk av Acyclovir, oppstår kortpustethet, hevelse forbundet med angioødem. Anafylaktisk tilstand utvikler sjelden. Når du tar Acyclovir, kan det forekomme lokal betennelse. Hvis stoffet brukes i lang tid og administreres i høye doser, kan leversvikt utvikles. Til slutt merker vi at selvmedisinering er uakseptabelt. Medisiner for noen patologi bør foreskrives av en lege!

Acyclovir Solution for Infusions 250mg, 500mg og 1000mg

Tittel:

Acyclovir, lyofilisert pulver til injeksjon

Acyclovir (Acyclovir)
analoger

Virolex, Zovirax, Medovir
ATX kode: J05AB01.

1 flaske (flaske) inneholder

250 mg, 500 mg eller 1000 mg acyklovir.
Farmakoterapeutisk gruppe

Antivirale legemidler til systemisk bruk. Acyclovir.
Farmakologisk virkning
farmakodynamikk

Acyclovir inhiberer svært selektivt replikasjonen av herpes simplex virus (Herpes simplex) type 1 og 2, helvetesvirus (Varicella zoster) og Epstein-Barr virus. Cytomegalovirus er mindre følsom for virkningen av acyklovir.

Den molekylærbiologiske mekanismen for den antivirale aktiviteten til acyklovir skyldes konkurransedyktig interaksjon med viral tymidinkinase og sekvensiell fosforylering for å danne mono-, di- og trifosfat. Acyklovirtrifosfatet, i stedet for deoksyguanosin, innlemmes i virusets DNA, hemmer DNA-polymerasen av sistnevnte og hemmer replikasjonsprosessen.
farmakokinetikk

I voksne, etter 1 time infusjon av acyklovir ved doser på 2,5 mg / kg, 5 mg / kg og 10 mg / kg, er Css max 5,1 μg / ml, 9,8 μg / ml og 20,7 μg / ml, henholdsvis. Etter 7 timer er Css min henholdsvis 0,5 μg / ml, 0,7 μg / ml og 2,3 μg / ml.

Ved nyfødte og spedbarn opptil 3 måneder med introduksjonen av acyklovir i en dose på 10 mg / kg i en time med 8-timers intervaller, er Css max 13,8 μg / ml, Css min er 2,3 μg / ml.

Acyclovir penetrerer blod-hjerne og placenta barrierer. Konsentrasjonen av acyklovir i cerebrospinalvæsken er 50% av konsentrasjonen i plasma. Funnet i morsmelk. Det er litt bundet til plasmaproteiner (9-33%). Hovedmetabolitten til acyklovir er 9-karboksymetoksymetylguanin.

Hos voksne, etter intravenøs administrering av acyklovir, er eliminasjonshalveringstiden fra plasma ca. 2,9 timer. Det meste av stoffet utskilles av nyrene uendret og som 9-karboksymetoksymetylguanin (10-15%). Renal clearance av acyklovir overstiger signifikant kreatininclearance, noe som indikerer eliminering av legemidlet ved glomerulær filtrering og tubulær sekresjon. Hos eldre pasienter øker halveringstiden til acyklovir noe.

Hos pasienter med kronisk nyresvikt er halveringstiden for acyklovir 19,5 timer ved hemodialyse 5,37 timer (mens plasmakonsentrasjonen reduseres til 60% av den opprinnelige verdien).

Hos barn under 3 måneder med introduksjon av legemidlet intravenøst ​​i en dose på 10 mg / kg i 1 time 3 ganger daglig, er eliminasjonshalveringstiden 3,8 timer.

Indikasjoner for bruk

  • Legemidlet brukes i alvorlige former for infeksjoner i huden og slimhinnene forårsaket av herpes simplex-virus av type 1 eller 2 (inkludert kjønnsorganer og rektal herpes);
  • For å forebygge infeksjoner i hud og slimhinner forårsaket av herpes simplex virus av type 1 eller 2 hos pasienter med nedsatt immunforsvar;
  • I den komplekse behandlingen av pasienter med alvorlig immunsvikt, inkludert med et utviklet klinisk bilde av HIV-infeksjon (CD4 + celletall mindre enn 200 / mm3), og hos pasienter som har gjennomgått beinmergstransplantasjon;
  • Med infeksjoner forårsaket av herpes zoster-virus, kyllingpokke; for forebygging av cytomegalovirusinfeksjon etter beinmargstransplantasjon.


Dosering og administrasjon

Voksne til behandling av infeksjoner forårsaket av Herpes Simplex-virus type 1 og 2 for alvorlig immunsvikt, inkludert etter beinmargstransplantasjon eller intestinal absorpsjon, administreres intravenøst ​​i en dose på 5 mg / kg 3 ganger daglig med et intervall på 8 timer.

For infeksjoner forårsaket av Herpes simplex type 1 og 2 (unntatt herpetic meningoencefalitt), administreres de intravenøst ​​i en dose på 5 mg / kg 3 ganger daglig med et intervall på 8 timer.

Når herpetisk meningoencefalitt administreres i en dose på 10 mg / kg hver 8. time (forutsatt at nyrefunksjonen ikke svekkes), bør behandlingen starte så snart som mulig etter sykdomsutbruddet.

For å forebygge infeksjoner forårsaket av Herpes Simplex-virus type 1 og 2 med alvorlig immunsvikt, inkludert etter beinmargstransplantasjon, eller et brudd på intestinal absorpsjon, administreres intravenøst ​​i en dose på 5 mg / kg 3 ganger daglig med et intervall på 8 timer.

For infeksjoner forårsaket av Varicella zoster, administreres intravenøst ​​i en dose på 5 mg / kg 3 ganger daglig med et intervall på 8 timer. Pasienter med immundefektdose økte til 10 mg / kg hver 8. time (forutsatt at nyrefunksjonen ikke er svekket). Behandlingen skal begynne så snart som mulig etter utslettet.

For å forebygge cytomegalovirusinfeksjon administreres legemidlet intravenøst ​​i en dose på 500 mg / m2 3 ganger daglig (hver 8. time), i 5 dager før beinmargstransplantasjonen og i 30 dager etter transplantasjon.

Som en del av kompleks terapi i tilfeller av uttalt immunfeil, gjennomgår voksne en behandling med acyklovir intravenøst ​​i 1 måned, og deretter bytter de seg til inntak av acyklovir.

Maksimal dose for voksne er 30 mg / kg / dag.

Barn mellom 3 og 12 år er vanligvis gitt i en dose som er lik halvparten av dosen for voksne (250 mg / m2 3 ganger daglig, hver 8. time).

For behandling av infeksjoner forårsaket av Herpes simplex type 1 og 2, samt for å hindre infeksjoner forårsaket av Herpes simplex-virus type 1 og 2 hos barn med immunsvikt, foreskrives det i en dose på 250 mg / m2 3 ganger daglig (hver 8. time).

For behandling av varicella hos barn, brukes den i en dose på 250 mg / m2 3 ganger daglig (hver 8. time).

For behandling av varicella hos barn med immunsvikt og behandling av herpetic meningoencephalitt er den anbefalte dosen for intravenøs administrering 500 mg / m2 3 ganger daglig (hver 8. time), forutsatt at nyrene ikke er nedsatt.

For å forebygge cytomegalovirusinfeksjon hos barn i alderen 2 år og eldre, anbefales det samme doser som for voksne (500 mg / m2 3 ganger daglig, hver 8. time, i 5 dager før beinmargstransplantasjonen og i 30 dager etter transplantasjonen ).

Doseringen av stoffet bestemmes i henhold til verdiene for kreatininclearance. Når kreatininclearance er 25-50 ml / min, er 5-10 mg / kg eller 500 mg / m2 foreskrevet 2 ganger daglig (hver 12. time), når kreatininclearance er 10-25 ml / min utnevne 5-10 mg / kg eller 500 mg / m2 1 gang per dag, med kreatininclearance mindre enn 10 ml / min, 2,5-5 mg / kg eller 250 mg / m2 1 gang pr. dag foreskrevet, forutsatt hemodialyse eller kontinuerlig ambulatorisk peritonealdialyse.

Varigheten av behandlingsforløpet avhenger av tilstanden til pasienten og responsen på behandlingen. Legemidlet administreres intravenøst, vanligvis i 5-7 dager. Med herpetic meningoencefalitt er behandlingsvarigheten vanligvis 10 dager.

Vilkår for forberedelse og administrasjon av infusjonsløsning for intravenøs administrering

For intravenøs administrering oppløses innholdet i 1 hetteglass inneholdende 0,25 g i 10 ml sterilt vann til injeksjon eller i steril 0,9% natriumkloridoppløsning. Løsningen kan administreres som en injeksjon sakte (innen en time) eller påføres dråpevis, hvor den resulterende oppløsningen (25 mg i 1 ml) fortynnes med ytterligere 40 ml løsningsmiddel (totalvolumet av den resulterende oppløsningen er 50 ml, 1 ml inneholder 5 mg).

For intravenøs administrering oppløses innholdet i 1 hetteglass inneholdende 0,5 g i 20 ml sterilt vann til injeksjon eller i steril 0,9% natriumkloridoppløsning. Løsningen kan administreres som en injeksjon sakte (innen en time) eller påføres dråpevis, hvor den resulterende oppløsningen (25 mg i 1 ml) fortynnes med ytterligere 80 ml løsningsmiddel (totalvolumet av den resulterende oppløsningen er 100 ml, 5 ml inneholder 5 mg).

For intravenøs administrering oppløses innholdet i 1 hetteglass inneholdende 1,0 g i 40 ml sterilt vann til injeksjon eller i steril 0,9% natriumkloridoppløsning. Løsningen kan administreres som en injeksjon sakte (innen en time) eller påføres dråpevis, hvor den resulterende oppløsningen (25 mg i 1 ml) fortynnes med ytterligere 160 ml løsningsmiddel (totalvolumet av den resulterende løsningen er 200 ml og 1 ml inneholder 5 mg).

Det er nødvendig å oppnå fullstendig oppløsning av medikamentkrystaller. Påfør ferskt tilberedte løsninger.

Voksne i tilfelle bruk av acyklovir i doser på opptil 500 mg bør administreres i et væskevolum på minst 100 ml. Om nødvendig, bør innføringen av legemidlet i høye doser (fra 500 mg til 1000 mg) øke volumet av injeksjonsvæske.

Intravenøs administrasjon utføres sakte, drypp, i 1 time, uavhengig av dosen av legemidlet. Legemidlet kan innføres ved hjelp av en injeksjonspumpe med justerbar strømning.

Løsningen forberedt til intravenøs administrering bør oppbevares ved en temperatur på 15-25 ° C i ikke mer enn 12 timer. Ved uklarhet, krystallisering ved fortynning, innføring eller lagring er bruk av løsningen utelukket.


Spesielle instruksjoner

Under svangerskap og amming er acyclovir kun foreskrevet av helsehensyn; amming for behandlingsperioden er stoppet.

Hos immunkompromitterte pasienter er motstanden av virus til acyklovir mulig, spesielt ved gjentatte behandlingsforløp.

Legemidlet er ikke foreskrevet for barn med vannkopper, hvis sykdommen er mild. Bruk av acyklovir hos barn med normalt immunnivå for å forebygge tilbakefall av infeksjoner forårsaket av Herpes simplex-viruset og til behandling av infeksjoner forårsaket av herpes zoster-viruset, anbefales ikke på grunn av mangel på kliniske data.

Utnevnelsen av acyklovir intravenøst ​​i 1 måned før benmargstransplantasjon, etterfulgt av oral administrering av legemidlet, fører til en reduksjon i dødeligheten.

I løpet av behandlingsperioden skal det gjennomføres adekvat rehydreringsbehandling, spesielt hos eldre pasienter og ved bruk av høye doser acyclovir. Hos eldre pasienter med nedsatt nyrefunksjon er det nødvendig å foreskrive legemidlet i lavere doser.

Legemidlet påvirker ikke evnen til å kjøre biler og maskiner.
Bivirkninger

Bruk av stoffet kan forårsake hodepine, tretthet, økning i serum bilirubin, urea og kreatinin, en forbigående økning i levertransaminaser, ødem, lymfadenopati.

I sjeldne tilfeller kan nevrologiske lidelser, døsighet, kvalme, oppkast, diaré, tarmkolikk forekomme. Allergiske hudreaksjoner er mulige (pass raskt etter uttak av legemidler), urtikaria, kløe, feber, sjelden - kortpustethet, angioødem, anafylaksi, leukopeni, trombocytopeni. I sjeldne tilfeller (vanligvis med ekstravasering) kan lokal inflammasjon, flebitt på injeksjonsstedet forekomme.

Ved kurs intravenøs administrering i høye doser kan det utvikles nyresvikt.

Bivirkninger fra sentralnervesystemet er vanligvis reversible, manifestert hovedsakelig ved innføring av stoffet i høye doser, så vel som hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon og aids.

Kontra

Overfølsomhet overfor acyklovir eller valacyklovir.
Utgivelsesskjema

Lyofilisert pulver til fremstilling av en infusjonsvæske, oppløsning på 250 mg i hetteglass med en kapasitet på 20 ml; 500 mg eller 1000 mg i glassflasker med en kapasitet på henholdsvis 50 ml eller 100 ml.

Effektiviteten av stoffet Acyclovir-injeksjoner

Acyclovir-injeksjoner kan kjøpes i en spesiell mørk glassbeholder med 0,25 g for intravenøs administrering. Et tju milliliter hetteglass inneholder 250 mg aktive ingredienser. Kapasitet 50 og 100 ml inneholder henholdsvis fem hundre og tusen aktive komponenter.

Farmakologiske egenskaper

Legemidlet har bevist seg for behandling av herpesvirus 1 eller 2, samt herpesvirus 3 (folket: vannkopper). Etter å ha kommet inn i kroppen overfører og aktiviserer det aktive enzymet det katalyserte enzymet. Acyclovirtrifosfat bidrar til å redusere strømmen av den enzymatiske reaksjonen, og forhindrer ytterligere syntese av DNA-polynukleotid.

Kjemiske reaksjoner som forekommer i kroppen

Hos voksne, etter 60 minutters intravenøs infusjon av det aktive stoffet i liten mengde, kan maksimal konsentrasjon i plasma nås ganske raskt. Effekten av acyklovirtrifosfat svekkes etter syv timer, men konsentrasjonen i blodet vil være nok til å bekjempe sykdommen.

Hos spedbarn som ikke har fylt 3 måneder, med administrering av ti mg medisin per kg vekt over 60 minutter, er det mulig å nå en maksimal konsentrasjon på tretten μg per milliliter plasma. I dette tilfellet vil minimumstallene være to mikrogram.

Acyclovirtrifosfat er i stand til å trenge inn i grensen til moderkaken og fysisk. barriere mellom plasmafløm og nervesystemet. Innholdet av trifosfat i cerebrospinalvæske er 1/2 av mengden. Verktøyet er i stand til å komme inn i mors melk.

Negative effekter på celler er ikke synlige. Aktive ingredienser og alle uønskede komponenter er naturlig avledet fra filtrering og utskillelse. Halveringstiden oppstår etter 180 minutter, hos spedbarn, 240. Pasienter som lider av kroniske nyresykdom, kan oppleve halveringstid etter 20 timer. Fjerning av stoffet på en naturlig måte påvirker signifikant kreatin-fosfatreaksjonen, som signalerer eliminering av medikamentet Acyclovir gjennom den første fasen av urindannelse og tubulatsekresjon.

Med alderen øker tiden for utskillelse av acyklovirtrifosfat betydelig. Hos barn under tre måneder er halveringstiden etter en 60 minutters dropper 4 timer.

Virkemekanisme

På molekylivå består mekanismen av antivirale effekter i et konkurransedyktig gjensidig sammenheng med komponentene i gruppen kinaser (tymidinkinase, som kan kombinere herpesvirus) av det infeksiøse middel og sekvensiell fotofosforylering. Den aktive komponenten erstatter nukleosidet som består av guanin og deoksyribose i viralcellen, undertrykker dens effektivitet ved å eliminere enzymene involvert i replikasjon. Narkotikacyclovir har bevist seg i det nasjonale markedet.

Når skal søkes

Når skal du bruke det beskrevne legemidlet Acyclovir:

  • De smittsomme prosessene som provoserte Herpes simplex hos pasienter med dårlig immunsystemytelse.
  • Primær så vel som gjentatte manifestasjoner av Varicella-Zoster-viruset hos pasienter med normale og svake immunsystemer.
  • Betennelse i hjernen forårsaket av patogene herpetic mikroorganismer.

Bruk av stoffet acyclovir er rasjonelt for infeksjoner på huden eller slimhinner forårsaket av herpetic mikroorganismer.

  • Forebygging av smittsomme prosesser forårsaket av Herpes simplex hos pasienter med svakt immunsystem.
  • Primær og reinfeksjon, som utløste Varcelle-Zoster, hos pasienter med normale immunforsvar.
  • Hud og slimete lesjoner forårsaket av enkle herpetic mikroorganismer.
  • Betennelse i hornhinnen forårsaket av herpes.

Når det ikke er tillatt å bruke stoffet Acyclovir

Elementene som forbyder å ta stoffet Acyclovir inkluderer:

  • Overfølsomhet overfor de aktive stoffene i legemidlet.
  • Ventetiden for babyen (unntak er alvorlige smittsomme sykdommer som truer mor og barns liv).

Instruksjoner Acyclovir

  • Voksne, under behandling av infeksjon, i perioden med kraftig nedgang i immunitet, inkludert, i strid med absorpsjonen av stoffet Acyclovir i fordøyelseskanalen, foreskrives intravenøs administrering. I dette tilfellet bør dosen være fem mg pr. Kg kroppsvekt, legemidlet administreres tre ganger daglig etter samme tidsintervall.
  • I sykdommer som manifesterte seg etter angrepet av Herpes simplex (ikke ansett som et virus forårsaket av meningoencefalitt), er 5 mg av legemidlet Acyclovir foreskrevet per kg tre ganger daglig, hver 8. time. Doser av acyklovir kan ikke endres uten anbefaling fra legen
  • Dosen i herpesangrepet på meningene og medulla er ti mg per kilo (hvis pasienten ikke klager over nyrene). Det er ønskelig å starte behandlingen umiddelbart etter at viruset er oppdaget.
  • For å forebygge smittefarlige prosesser, med svake immunforsvar, inkludert etter kirurgiske inngrep, er det nødvendig å injisere intravenøst ​​fem mg av et stoff per kg kroppsvekt etter samme tidsperiode.
  • Dosen for virus forårsaket av Varcellus-Zoster er fem mg per kg vekt. Her bør du ikke glemme 8-timers pause. Med et svakt immunsystem blir dosen doblet, forutsatt at nyrene fungerer normalt. Intravenøs administrasjon bør oppstå etter første utslett.
  • For å forhindre cytomegalovirusviruset, foreskrives fem mg av stoffet tre ganger om dagen. Droppers bør plasseres i fem dager før utnevnt kirurgisk inngrep på hjernen. Etter operasjonen foreskrives drippene i en annen måned før det oppstår en merkbar forbedring.
  • Når immunforsvaret er ustabilt hos voksne, er administreringen av de aktive komponentene av legemidlet Acyclovir inkludert i den komplekse terapien, hvis løpet kan vare i 30 dager, da anbefales det å ta det samme stoffet, men bare i tabletter.

Advarsel! Maksimal konsentrasjon av aktivstoffet for voksne er 30 mg pr. Kg kroppsvekt.

  • Barn fra tre måneder til tolv år rådes vanligvis til å bruke halv anbefalt dose for en voksen. Dropper legger også tre ganger om dagen i samsvar med samme tidsintervall.
  • For barn med ustabil arbeid i immunforsvaret, for sykdommen som er vurdert i artikkelen, er en dose på 0,25 mg pr. Kg kroppsvekt foreskrevet. En tilsvarende dose administreres for behandling av Varcelle-Zoster hos spedbarn.
  • For behandling av virusangrep på meningene, samt medulla, Varicella-Zoster med utilstrekkelig immunrespons, foreskrives fem hundre mg av legemidlet tre ganger med en pause på 480 minutter (under normal nyrefunksjon).
  • Med den profylaktiske hensikten med cytomegalovirus hos barn i 24 måneder, bruk samme dose som for voksne (fem hundre mg tre ganger daglig, fem dager før operasjonen og 30 dager etter det).

Dosen må velges basert på endogen kreatininclearance: fra fem til ti mg per kg eller fem hundre mg to ganger daglig med en nyreffekt på 25 til femti ml per minutt.

Varigheten av behandlingen skal bestemmes av pasientens tilstand og hans reaksjon på det foreskrevne legemidlet. Verktøyet administreres v.v gjennom hele uken. Med hjerneskade - kurs - 10 dager.

Hvordan lage en løsning for introduksjonen

Fra hvilket acyclovir-medisin leser du sannsynligvis, men det er like viktig å koble den riktig sammen med andre komponenter.

  • Innholdet i en ampulle, med andre ord to hundre og femti milligram av oppløsningen, er det nødvendig å helle i sterilt vann for injeksjon (ti ml) eller sterilt saltvann. Blandingen innføres gradvis i form av en injeksjon (lengre enn 60 minutter) eller en dråper. For å gjøre dette blir den resulterende masse fortynnet ytterligere med vann eller løsning. Det er nødvendig å nå et volum på femti ml.
  • For innføring i venen betyr det at en ampulle (et halvt gram) må fortynnes i spesielt vann eller oppløsning. Blandingen blir gradvis introdusert i løpet av 60 minutter eller brukt til dropper (den resulterende medisinen er kombinert med løsningen, totalvolumet av produktet skal være 100 ml).
  • I noen tilfeller, for intravenøs bruk, skal innholdet i ampullen fortynnes i førti ml injeksjonsvæske eller saltvann. For en drypper fortynnes innholdet ytterligere til en hastighet på to hundre ml.
  • Mikroskopiske pulverpartikler skal oppløses i vann. Det anbefales å introdusere bare ferskt tilberedt blanding.
  • Hvis det er rasjonelt å bruke dosen på fem hundre mg for en voksen, bør volumet av legemidlet ikke være mindre enn ett hundre ml. Hvis en stor dose administreres (opptil 1000 mg), øker volumet.

Intravenøst ​​administreres injeksjoner av acyklovir ekstremt sakte, så vel som drypp, uavhengig av dose. Minst en time. For injeksjon anbefales det å bruke en injeksjonspumpe som regulerer injeksjonsvæsken.

Innføringen av en overdreven mengde av stoffet

Bruk av stoffet Acyclovir i en stor dose kan føre til økt andel kreatinin og urin, blod, noe som vil føre til nyresvikt.

symptomatologi:

  • Forvirret bevissthet;
  • feber,
  • kramper;
  • Ulike perceptuelle lidelser;
  • Bevisstap

Med denne tilstanden anbefales det å utføre ekstern clearance av blod.

Bivirkninger

Blant disse reaksjonene merk:

  • Konsentrasjonen av metabolitter av biokjemiske reaksjoner av aminosyre og proteinmetabolisme øker flere ganger (med liten hydrering);
  • Akutt nyresvikt (i unntakstilfeller);
  • Inflammatoriske reaksjoner hvis produktet er på huden;
  • Pasienten begynner å føle seg syk, og ofte begynner han å kaste opp;
  • Antall leverenzymer som forårsaker hudutslett øker.

Interaksjon med andre piller

Samspillet mellom det vurderte stoffet med andre legemidler som har en identisk klinisk effekt, ble ikke tildelt. Komponenter som også er naturlig avledet, kan øke konsentrasjonen av den aktive substansen i plasma.

Viktig å vite! Doseringsjustering utføres ikke på grunn av ulike terapeutiske avgjørelser. Kombinering av Acyclovir med immunosuppressiva, som brukes under operasjonen, bidrar til en økning i konsentrasjonen av de aktive substansene i begge legemidlene.

Spesielle anbefalinger

Hos mennesker med nedsatt immunitet kan virus bli resistente mot trifosfat, spesielt når de lærer seg. Hvis Varicella-Zoster i en baby er mild, er stoffet ikke rasjonelt å bruke.

På grunn av mangel på klinisk informasjon og nødvendig forskning anbefales det ikke å bruke stoffet hos barn med normale immunforsvar for å forhindre utvikling av farlige virusinfeksjoner. Søknad trifosfat intravenøst ​​i 30 dager før benmargstransplantasjon med ytterligere mottakerorganer i tablettform, reduserer sannsynligheten for døden.

Under behandlingen er det viktig å fylle væske i kroppen, spesielt for eldre pasienter og ved bruk av høyere doser. Verktøyet påvirker ikke evnen til å kontrollere TC eller andre mekanismer.

Ekspertuttalelser koker ned til det faktum at de aktive stoffene i legemidlet er effektive mot virusene beskrevet ovenfor. Når det administreres intravenøst, tolereres det uten komplikasjoner og åpenbare bivirkninger. Sistnevnte utvikler seg ekstremt sjelden. Legene bruker til å behandle både voksne og barn, men bare strengt under kontroll.

Noen pasient tips

Ifølge vurderinger har Acyclovir sine fordeler og ulemper. For mottaket er det nødvendig å studere råd fra personer som allerede har opplevd effekten av stoffet. Viktige anbefalinger fra brukere som kan være nyttige:

  • Bruk uavhengig Acyclovir, skriv det intravenøst, eller sett en dråper er ikke tillatt under noen påskudd.
  • Dette er et farlig stoff som brukes strengt under veiledning av spesialister og i henhold til anbefalt dosering.
  • Det er viktig å gjennomføre behandling i henhold til den etablerte ordningen.
  • Legene kontrollerer frekvensen og hyppigheten av administrasjonen: for eksempel syv timer senere, tre ganger om dagen.
  • Fordeler med intravenøs administrering:
  • Det er ingen farlig og negativ innvirkning på de indre organene.
  • Sjelden uønskede reaksjoner.
  • Gunstig pris.
  • Høy ytelse.
  • Kan ikke brukes uavhengig (bare en medisinsk fagperson kan riktig sette systemet).
  • Det er nødvendig å følge frekvensen av inngang (hver 7-8 timer) strengt.
  • Effekten, med en gjentatt behandling, kan svekke seg.

analoger

Analyse av acyklovir er Zovirax. De aktive stoffene er nøyaktig det samme. Bare produsenten er forskjellig: den ene er italiensk, den andre er innenlands. Acyclovir intravenøst ​​brukes likevel hyppigere enn andre analoger. Det regnes som mer effektivt og forårsaker ikke bivirkninger som kan påvirke pasientens liv og helse. Veie alle fordelene og ulempene med stoffet og dets analoge, og bare etter at ta en beslutning om å ta medisinen.

Acyclovir (Aciclovir)

innhold

Strukturell formel

Russisk navn

Latin navn på stoffet acyclovir

Kjemisk navn

2-amino-1,9-dihydro-9 - [(2-hydroksyetoksy) metyl] -6H-purin-6-on (som natriumsalt)

Brutto formel

Farmakologisk gruppe av stoffer Acyclovir

Nosologisk klassifisering (ICD-10)

CAS-kode

Kjennetegn ved stoffet Acyclovir

Acyklovir er et hvitt krystallinsk pulver, den maksimale oppløseligheten i vann (ved 37 ° C) er 2,5 mg / ml, molekylvekten er 225,21. Acyclovir natriumsalt - maksimal løselighet i vann (ved 25 ° C) overstiger 100 mg / ml, molekylvekt 247,19; Den fremstilte oppløsning (50 mg / ml) har en pH på ca. 11.

farmakologi

Det er en syntetisk analog av purinukleosider. Etter å ha kommet inn i de infiserte cellene som inneholder viral tymidinkinase, fosforyleres acyklovir og omdannes til acyklovirmonofosfat, som omdannes til difosfat under påvirkning av cellulær guanylatkinase, og deretter under virkningen av flere cellulære enzymer i trifosfat. Acyclovirtrifosfat samhandler med viral DNA-polymerase, går inn i den virale DNA-kjeden, bryter kjeden og blokkerer videre viral DNA-replikasjon uten å skade vertscellene.

Acyklovir hemmer in vitro og in vivo replikasjon av humane herpesvirus, inkludert følgende (oppført i rekkefølge av redusert antiviral aktivitet av acyklovir i cellekultur): Herpes simplex virus 1 og 2 typer, Varicella zoster virus, Epstein-Barr virus og CMV.

Ved langvarig behandling eller gjentatt bruk av acyklovir hos pasienter med merket immunfeil, utvikler motstanden av herpes simplex og varicella zoster-virus til acyklovir. De fleste kliniske isolater avledet fra acyklovirresistente pasienter viser en relativ mangel på viral tymidinkinase, eller et brudd på strukturen av viral tymidinkinase eller DNA-polymerase.

Når herpes forhindrer dannelsen av nye elementer i utslett, reduserer sannsynligheten for hudformidling og viscerale komplikasjoner, akselererer dannelsen av skorper, reduserer smerte i den akutte fasen av herpes zoster. Den har en immunostimulerende effekt.

Når inntaket delvis absorberes fra mage-tarmkanalen, er biotilgjengelighet - 20% (15-30%) ikke avhengig av doseringsform, avtar med økende dose; mat har ingen signifikant effekt på absorpsjonen av acyklovir. Etter inntak av 200 mg acyklovir hver 4. time hos voksne, har gjennomsnittlig likevektsverdier på Cmaks - 0,7 μg / ml og Cmin - 0,4 μg / ml; Tmaks - 1,5-2 timer.

Etter IV-dråpe hos voksne, har gjennomsnittlige verdier på Cmaks 1 time etter infusjon i en dose på 2,5; 5 og 10 mg / kg var 5,1; Henholdsvis 9,8 og 20,7 μg / ml. Cmin 7 h etter infusjon, var henholdsvis 0,5; 0,7 og 2,3 μg / ml. Hos barn eldre enn 1 år av verdi Сmaks og Cmin når de ble gitt i doser på 250 og 500 mg / m2, var de lik de hos voksne ved doser på henholdsvis 5 og 10 mg / kg. Hos nyfødte og spedbarn under 3 måneder, hvor acyklovir ble administrert i en dose på 10 mg / kg, droppes IV i 1 time hver 8. time.maks var 13,8 μg / ml), Cmin - 2,3 μg / ml.

Proteinbindingen er lav (9-33%). Den passerer gjennom BBB, placenta barriere, finnes i morsmelk (i en dose på 1 g / dag oralt, går 0,3 mg / kg inn i barnets morsmelk). Det trenger inn i organer, vev og kroppsvæsker, inkludert hjernen, nyrene, leveren, lungene, vannkornet, tårevæsken, tarmen, muskler, milt, livmor, slimhinne og vaginale sekreter, sæd, cerebrospinalvæske og innholdet av herpetic vesikler. De høyeste konsentrasjonene finnes i nyrene, leveren og tarmen. Konsentrasjon i cerebrospinalvæske er 50% av det i plasma. Metabolisert i leveren, under påvirkning av alkohol og aldehyd dehydrogenase og i mindre grad aldehydoksidase i inaktive metabolitter. Acyclovir metabolisme er ikke forbundet med cytokrom P450 enzymer.

Den viktigste måten å eliminere er gjennom nyrene ved glomerulær filtrering og tubulær sekresjon. Når det tas oralt, utskilles ca. 14% uendret og 45-79% for intravenøs injeksjon. Hovedmetabolitten i urinen er 9-karboksymetoksymetylguanin. Hovedmetabolitten står for opptil 14% (med normal nyrefunksjon). Mindre enn 2% utskilles i avføring, spormengder bestemmes i utåndet luft.

T1/2 når de tas inn hos voksne - 2,5-3,3 timer. T1/2 med introduksjon: hos voksne - 2,9 timer, hos barn og ungdom fra 1 år til 18 år - 2,6 timer, hos barn under 3 måneder - 3,8 timer (med introduksjon av / drypp 10 mg / kg i 1 time 3 ganger daglig). Hos pasienter med kronisk nyresvikt T1/2 - 19,5 timer under hemodialyse - 5,7 timer med kontinuerlig poliklinisk peritonealdialyse - 14-18 timer. Ved en enkelt hemodialysesesjon i 6 timer, reduseres plasmakonsyklovirkonsentrasjonen med 60%, under peritonealdialyse er clearance av acyklovir signifikant endres ikke.

Ved påføring på den berørte huden (for eksempel med herpes zoster) er absorpsjonen moderat; Hos pasienter med normal nyrefunksjon er serumkonsentrasjonen opptil 0,28 μg / ml, og i tilfeller av nedsatt nyrefunksjon opptil 0,78 μg / ml. Utskilt av nyrene (ca. 9% av den daglige dosen).

Øyesalve penetrerer lett hornhinnenepitelet og skaper en terapeutisk konsentrasjon i øyevæsken.

Karsinogenitet, mutagenitet, effekter på fruktbarhet, teratogenicitet

Hos rotter og mus som fikk acyklovir i doser opptil 450 mg / kg / dag gjennom magerøret (med verdiene til Cmaks var 3-6 ganger høyere hos mennesker enn hos mus og 1-2 ganger høyere hos rotter), ingen kreftfremkallende effekt ble funnet.

Acyklovir viste en mutagen effekt i noen tester: ut av 16 in vivo og in vitro tester for gen-toksisitet av acyklovir var resultatene av 5 tester positive.

Acyklovir hadde ingen effekt på fruktbarhet og reproduksjon hos mus når de ble administrert oralt i doser på 450 mg / kg / dag og hos rotter når s / c ble administrert i en dose på 50 mg / kg / dag, mens plasmagennivåene var 9-18 ganger høyere ( hos mus) eller 8-15 ganger høyere (hos rotter) enn hos mennesker. Ved høyeste dose (50 mg / kg / dag s / c) hos rotter og kaniner (plasmanivåer var 11-22 eller 16-31 de hos mennesker), ble det funnet en reduksjon i effektiviteten av implantasjonen.

Teratogenisitet. Acyklovir hadde ingen teratogen effekt når den ble administrert under organogenese til mus (450 mg / kg / dag, oralt), til kaniner (50 mg / kg / dag, s / c og iv), samt i standardprøven på rotter / kg / dag, s / c).

Studier av karsinogeniteten av acyklovir ved ekstern bruk ble ikke utført.

Hos mennesker er det ingen brudd på spermatogenese, motilitet eller sædmorfologi. Høye doser acyclovir - 80 eller 320 mg / kg / dag intraperitonealt hos rotter, samt 100 eller 200 mg / kg / dag i.v. hos hunder - forårsaket testikulær atrofi og aspermatogenese. Ingen testikulære sykdommer ble observert med på / i introduksjonen av acyklovir til hunder i doser på 50 mg / kg / dag i 1 måned eller 60 mg / kg / dag ved munn i 1 år.

Bruk av stoffet Acyclovir

For systemisk bruk: primære og tilbakevendende infeksjoner i huden og slimhinnene forårsaket av herpes simplex-viruset (type 1 og 2), inkludert genital herpes, herpetic lesjoner hos immundefekte pasienter (behandling og forebygging); helvetesild, kylling pokke.

Til ekstern bruk: herpes simplex hud og slimhinner, genital herpes (primær og tilbakevendende); lokalisert herpes zoster (adjuverende behandling).

For lokal bruk i oftalmologi: herpetisk keratitt.

Kontra

Overfølsomhet overfor acyklovir eller valacyklovir.

Begrensninger på bruken av

Når introdusering: dehydrering, nyresvikt (risiko for nefrotoksisk virkning), nevrologiske lidelser eller nevrologiske reaksjoner på å ta cytotoksiske stoffer, inkludert i anamnesen.

Når det tas oralt: dehydrering, nyresvikt.

Bruk under graviditet og amming

Graviditet. Det er mulig dersom den forventede effekten av behandlingen overstiger den potensielle risikoen for fosteret (tilstrekkelig og strengt kontrollert studier av brukssikkerheten hos gravide kvinner har ikke blitt utført). Acyclovir passerer gjennom moderkaken. Data om utfallet av graviditet hos kvinner som tok systemisk acyklovir i første trimester av svangerskapet viste ingen økning i antall medfødte misdannelser hos barn sammenlignet med befolkningen generelt. Siden observasjonen inkluderte et lite antall kvinner, kan det ikke gjøres pålitelige og konkrete konklusjoner om sikkerheten til acyklovir under graviditet.

Amming. Acyclovir går over i morsmelk. Etter inntak av acyklovir ble det bestemt i morsmelk i konsentrasjoner hvis forhold til plasmakonsentrasjoner var 0,6-1,4. Ved slike konsentrasjoner i morsmelk kan spedbarn som ammer, få acyklovir i en dose på 0,3 mg / kg / dag. Gitt dette, er det nødvendig å foreskrive acyclovir til lakterende kvinner med forsiktighet, bare om nødvendig.

Bivirkninger av acyklovir

Med systemisk bruk:

På den delen av mage-tarmkanalen: med / i introduksjonen - anoreksi, kvalme og / eller oppkast; inntak - kvalme og / eller oppkast, diaré, magesmerter.

På den delen av nervesystemet: med på / i introduksjonen - svimmelhet, observeres tegn på encefalopati (forvirring, hallusinasjoner, kramper, tremor, koma), delirium, depresjon eller psykose (nevrologiske lidelser hos pasienter med predisponerende tilstander); inntak - indisposisjon, hodepine, svimmelhet, agitasjon, døsighet.

Siden kardiovaskulærsystemet og blodet: med / i introduksjonen - anemi, nøytropeni / neutrofili, trombocytopeni / trombocytose, leukocytose, hematuri, DIC, hemolyse, redusert blodtrykk.

På den delen av det urogenitale systemet: med / i introduksjonen - en forbigående økning i nivået av urea nitrogen i blodet og nivået av kreatinin i blodserum (knyttet til verdien av Cmaks i plasma og pasientens vannbalanse), akutt nyresvikt (oftere med rask IV-injeksjon).

Andre: anafylaktiske reaksjoner, hudallergiske reaksjoner (kløe, utslett, Lyells syndrom, urtikaria, erytem multiforme, etc.), uklarhet, feber, leukopeni, lymfadenopati, perifert ødem, forbigående økning i levertransaminaseaktivitet og bilirubinnivå. under intravenøs administrering - reaksjoner på stedet for intravenøs administrering: flebitt eller lokal betennelse (smerte, hevelse eller rødhet), nekrose (hvis stoffet kommer under huden); ved inntak - myalgi, parestesi, alopecia.

Når det brukes topisk: sårhet, brennende, kløe, hudutslett, vulvitt.

Ved påføring av øyesalve: Brenning på applikasjonsstedet, blepharitt, konjunktivitt, punkterer overfladisk keratopati.

interaksjon

Andre nefrotoksiske stoffer øker risikoen for nefrotoksisk virkning. Ved samtidig bruk med probenecid (blokkering av tubulær sekresjon) øker T1/2 og AUC acyclovir, renal clearance er redusert og utskillelsen reduseres, muligens øker giftig effekt.

overdose

Symptomer: hodepine, nevrologiske lidelser, kortpustethet, kvalme, oppkast, diaré, nyrefeil, sløvhet, kramper, koma.

Behandling: symptomatisk behandling, vedlikehold av vitale funksjoner, tilstrekkelig hydrering, hemodialyse (spesielt ved akutt nyresvikt og anuria).

Ingen data om overdosering når det brukes topisk.

Administrasjonsvei

In / i (drypp), inne, lokal.

Forholdsregler for stoffet acyklovir

Ved behandling av acyklovir anbefales det å ta en stor mengde væske (for å forhindre dannelse av acyklovir-presipitat i nyrene).

Forsiktighet bør utvises når pasientene med nevrologiske lidelser, nedsatt leverfunksjon, elektrolytforstyrrelser, uttalt hypoksi, samt nedsatt nyrefunksjon (og ved oral administrering) får innslag. For å redusere risikoen for nyrebeskadigelse når det tas inn / inn introduksjonen av legemidlet, skal administreres sakte i løpet av 1 time. Når symptomer på nefropati oppstår, avbrytes legemidlet.

Den giftige effekten av acyklovir på sentralnervesystemet er mer sannsynlig hos pasienter med nedsatt immunforsvar, hos eldre pasienter, når høye doser brukes.

Under behandling med acyklovir ble trombocytopenisk purpura og / eller hemolytisk uremisk syndrom registrert i klinisk praksis, i sjeldne tilfeller med dødelig utgang, hos pasienter med klinisk signifikante former for HIV-infeksjon.

Anbefales ikke til bruk hos barn når du behandler kyllingepok, hvis sykdommen er mild.

Når du behandler kjønnsherpes, bør du unngå kjønn eller bruke kondomer, fordi Bruk av acyklovir hindrer ikke overføring av viruset til partneren.

Krem og salve til ekstern bruk (5%) anbefales ikke å brukes på slimhinner i munn og øyne, fordi mulig utvikling av uttalt lokal betennelse.

Ved behandling av oftalmisk salve skal kontaktlinser ikke brukes.

Acyklovir i form av ampuller: Informasjon om stoffet og bruksanvisningen

Legemiddelet inkluderer den komplekse behandlingen av herpes simplex-infeksjoner av den første og andre typen (henholdsvis på leppene og kjønnsorganene), så vel som Varicella Zoster-viruset (en herpesinfeksjon av den tredje typen, forårsaker kyllingpoks).

Det er kjent at det er umulig å helbrede herpes helt, men ved hjelp av en velvalgt terapeutisk skjema kan langvarig remisjon oppnås, det vil si hyppigheten av eksacerbasjoner kan reduseres betydelig. Herpesvirus av den første og andre typen påvirker hovedsakelig hud og slimhinner, mindre ofte skadede indre organer, sentralnervesystemet.

I tilfelle av herpesinfeksjon av den første typen, oppstår den såkalte "orale" herpesen (eller den kjente "kaldt på leppene"), mindre vanlig, forårsaker dette stoffet genital herpes. Herpes sykdommen av den andre typen er seksuelt overført og er årsaken til kjønnsherpes.

Det kliniske bildet av herpes er redusert til utseendet av smertefulle papler og sår i det berørte området. Viruset er mest smittsomt da symptomene vises, men kan overføres selv om de er fraværende.

Det er nødvendig å merke seg at herpesinfeksjon av den andre typen øker risikoen for infeksjon og overføring av humant immunsviktvirus (HIV).

Frigivelsesform, sammensetning og emballasje

Tilgjengelig i glassbeholdere på 250 mg til intravenøs administrering. En 20 ml flaske inneholder 250 mg av den aktive ingrediensen. Flasker på femti og hundre milliliter kan holde henholdsvis 500 og 1000.

Farmakologisk virkning

Legemidlet viser gode resultater i behandlingen av Herpes simplex type 1 og 2 virus, samt Varietzel Zoster (chicken pox). Etter å ha kommet inn i cellen infisert med et smittsomt middel, gjennomgår det aktive stoffet fosforylering for å frigjøre akyclovirtrifosfat. Sistnevnte hemmer infektiøs DNA-polymerase, forhindrer ytterligere syntese av deoksyribonukleinsyre.

farmakokinetikk

Hos voksne, etter en times infusjon i mengden 2,5 mg, 5 mg og 10 mg per kilo kroppsvekt, er maksimal plasmakonsentrasjon henholdsvis 5,1 μg, 9,8 μg og 20,7 mg i en ml. Etter syv timer faller konsentrasjonsnivået til henholdsvis 0,5, 0,7 og 2,3.

Hos spedbarn yngre enn tre måneder med innføring av ti milligram per kg kroppsvekt i en time med 8-timers pauser, er maksimal konsentrasjon 13,8 mikrogram i en milliliter blod, minimumskonsentrasjonen er 2,3 mikrogram per milliliter.

Det aktive stoffet penetrerer den placentale og fysiologiske barrieren mellom sirkulasjonssystemet og sentralnervesystemet. Innholdet av acyklovir i væsken er 50% av mengden registrert i plasma. Agenten trer inn i mors melk.

Ingen negativ effekt på humane celler blir observert. Legemidlet utskilles av nyrene gjennom filtrering og sekresjon. Halveringstiden er 2,9 timer, for små barn - 3,8. Hos pasienter med kronisk nyresvikt øker halveringstiden til 19,5 timer, med hemodialyse - til 5,37. Nyresekresjon av narkotika overskrider utskillelsen av kreatinin betydelig, noe som indikerer eliminering av legemidlet gjennom glomerulær filtrering og tubulatsekresjon.

Handlingsmekanisme

Den molekylære mekanismen for antiviral virkning ligger i konkurransesammenhenget med tymidinkinase (et enzym fra gruppen av kinaser som kan syntetiseres av herpesvirus) av det infeksiøse middel og trinnvis fosforylering, noe som resulterer i dannelse av mono-, di- og trifosfat. Acyclovirtrifosfat erstatter deoksyguanosin i viralt DNA, hemmer aktiviteten til DNA-polymerase og forstyrrer replikasjonsprosessen.

vitnesbyrd

Indikasjoner for bruk av narkotika er:

  1. Infeksjoner forårsaket av herpes simplexvirus hos immunkompromitterte pasienter.
  2. Primær og gjentatte infeksjoner forårsaket av Varicella zoster-viruset hos pasienter med normal og svekket immunitet.
  3. Encefalitt på grunn av herpes simplex infeksjon.
  4. Infeksjoner av huden og slimhinner forårsaket av herpesviruset.
  5. Forebygging av infeksjoner forårsaket av herpes simplexvirus hos immunkompromitterte pasienter.
  6. Primær og gjentatte infeksjoner forårsaket av Varicella zoster hos pasienter med normal immunitet.
  7. Lesjoner av hud og slimhinner forårsaket av en enkel herpetic infeksjon.
  8. Keratitt forårsaket av herpes.

Kontra

Kontraindikasjoner å bruke:

  1. Overfølsomhet overfor stoffet.
  2. Graviditet (med unntak av alvorlige smittsomme sykdommer som truer pasientens liv).

Instruksjoner for bruk

Voksne til behandling av herpes simplex-infeksjoner med kraftig redusert immunitet, inkludert nedsatt absorpsjon i tynntarmen, administreres intravenøst ​​(IV) 5 mg per kilo av vekt tre ganger daglig hver 8. time.

For sykdommer forårsaket av herpes simplex-infeksjoner (unntatt herpes-relatert meningoencefalitt), er det foreskrevet i.v. 5 mg per kilo kroppsvekt tre ganger daglig hver 8. time.

Dosen for herpes meningoencefalitt er ti milligram per kilo (hvis nyrene fungerer normalt). Terapi bør startes så tidlig som mulig.

For å forebygge enkle herpetic infeksjoner med svekket immunitet, inkludert etter beinmargstransplantasjon og nedsatt absorpsjon i tarmene, injiserte intramuskulært 5 mg per kilo kroppsvekt tre ganger daglig.

Doseringen for infeksjoner forårsaket av Varicella zoster er 5 mg per pund tre ganger daglig med en 8-timers pause. Med nedsatt immunitet økes dosen til 10 mg per kilo hvis nyrene fungerer normalt. Terapi bør begynne ved første tegn på utslett.

For forebygging av cytomegalovirus sykdom (CMV), ordineres 500 mg per m 2 tre ganger om dagen. Behandlingen varer fem dager før den planlagte operasjonen for hjernen og i tretti dager etter.

Med svært lav immunitet hos voksne er intravenøs injeksjon av Acyclovir inkludert i komplekse terapien. Behandlingsforløpet er en måned og overføres deretter til tablettformen.

Barn fra tre måneder til tolv år får vanligvis en dose som er ½ den voksne dosen (250 mg per m 2 tre ganger daglig).

Barn med nedsatt immunitet for forebygging av herpesinfeksjoner av den første og andre typen foreskriver en dose på 250 mg per m 2 tre ganger daglig. En tilsvarende dose er indikert for behandling av vannkopper hos barn.

For behandling av meningoencefalitt og varicella med immundefekt, foreskrives 500 mg / m2 3 ganger daglig med en pause på åtte timer (hvis nyrene fungerer normalt).

For å forebygge CMV hos barn eldre enn to år, bruk samme dosering som hos voksne (500 mg per m 2 tre ganger daglig i fem dager før operasjonen og i en måned etter operasjonen).

Doseringen er valgt i form av kreatininclearance: 5-10 mg pr. Kilo eller 500 mg pr. M 2 to ganger daglig med clearance på 25-50 ml pr. Minutt, 2,5-5 mg pr. Kilogram eller 250 mg pr. M 2 med en clearance på mindre enn 10 ml per minutt (hvis hemodialyse utføres eller permanent ambulatorisk peritonealdialyse).

Varigheten av kurset bestemmes av pasientens tilstand og hans reaksjon på behandlingen som utføres. Verktøyet blir introdusert inn i fem til syv dager. For meningoencefalitt er kurset ti dager.

Vilkår for utarbeidelse av infusjonsvæske

Innholdet i en flaske inneholdende 250 mg oppløst i 10 ml sterilt vann til injeksjon eller i sterilt 0,9% saltoppløsning. Den resulterende sammensetning administreres som en injeksjon sakte (innen en time) eller drypp, for hvilket det resulterende volum (25 mg i en milliliter) fortynnes ytterligere i 40 ml løsningsmiddel (totalt volum av væske 50 ml i en milliliter 5 mg).

Ved iv-administrasjon fortynnes pulver fra ett hetteglass (0,5 g) i 20 ml sterilt vann til injeksjonsvæsker eller i en 0,9% saltoppløsning. Sammensetningen injiseres sakte i løpet av en time eller med en dråper (den resulterende oppløsning blandes i tillegg med 80 ml løsningsmiddel, totalvolumet skal være hundre milliliter).

Ved iv-administrasjon fortynnes innholdet av hetteglasset (1 g) i 40 milliliter vann til injeksjon eller saltløsning. For droppadministrasjon, fortynnet med 160 ml løsningsmiddel (totalt 200 ml).

Pulverkrystaller må være helt oppløst i væsken. Du kan bare bruke nyberedd sammensetning.

Ved bruk av doser opp til fem hundre milligram for voksne, må væskevolumet være minst 100 ml. Hvis store doser administreres (opptil tusen milligram), økes volumet.

Legemidlet er introdusert i / i sakte, drypp, i en time, uavhengig av doseringen. For injeksjon kan du bruke en injeksjonspumpe med en væskenivåregulator.

overdose

Overdosering fører til økning i konsentrasjonen av kreatinin og urea i plasma og nedsatt nyrefunksjon.

  • forvirring;
  • feverishness;
  • konvulsiv syndrom;
  • hallusinasjoner;
  • koma.

Ved overdosering utføres hemodialyse (fjerner stoffet fra kroppen).

Bivirkninger

Blant bivirkningene er nevnt:

  • økt plasmakreatininkonsentrasjon (med lav hydrering);
  • akutt nyresvikt (i ekstreme tilfeller);
  • lokal betennelse i kontakt med huden;
  • kvalme, oppkast;
  • økte leverenzymer;
  • hudutslett.

Kan jeg bruke under graviditet?

Gravide og ammende kvinner kan kun brukes av vitale årsaker. På tidspunktet for behandlingen bør stoppe amming.

Drug interaksjon

Interaksjoner av Acyclovir med andre legemidler som har klinisk betydning, ble ikke observert. Midler som også utskilles av nyrene gjennom sekretjon av tubuli, kan øke konsentrasjonen av den aktive substansen i blodet (for eksempel cimetidin).

Dosejustering utføres ikke på grunn av et bredt spekter av terapeutiske behandlinger.

Kombinering av acyklovir og immunosuppressiva som brukes til organtransplantasjon øker konsentrasjonen av den første.

Spesielle instruksjoner

Personer med immundefekt kan utvikle virusresistens mot stoffet, særlig under sekundære kurs.

Hvis vannkoppen i et barn er mild, foreskrive ikke Acyclovir. Bruk av stoffet hos barn med normal immunitet for forebygging av forverring av herpesinfeksjoner og for behandling av herpes zoster hos barn anbefales ikke på grunn av mangel på klinisk informasjon.

Bruk av medisinering i / i en måned før beinmargstransplantasjonen med ytterligere oral administrasjon reduserer dødeligheten.

Under behandling er rehydrering nødvendig, spesielt for eldre mennesker og ved bruk av store doser.

Verktøyet påvirker ikke evnen til å kontrollere mekanismer, bil, etc.

Hva sier pasientene?

En av anmeldelsene om injeksjoner av Acyclovir i ampuller:

"Min bror har lav immunitet. Nylig ble jeg syk med kyllingpokker, fra begynnelsen var sykdommen veldig vanskelig. De ringte til legen, han foreskrev intravenøs administrasjon av Acyclovir. Staten begynte å forbedre seg raskt, til tross for den meget alvorlige tilstanden. Jeg er sikker på at det var injeksjonene med Acyclovir som hjalp. Ingen komplikasjoner, ingen bivirkninger. Legen sa at Acyclovir-injeksjoner vanligvis foreskrives for komplikasjoner, men han bestemte seg for å spille det trygt og utpekte dem umiddelbart. En sykepleier kom inn, satt opp systemet. Legemidlet har bevist sin effektivitet. "

Eliza, 24 år gammel

Pasient Adgangstips:

  1. Selvbehandling er i alle fall ikke tillatt. Dette er et alvorlig legemiddel som bare kan brukes under strenge indikasjoner (vel, forvirret med salve, som er tilgjengelig uten resept).
  2. Strikt følge ordningen foreskrevet av legen.
  3. Følg nøye frekvensen og hyppigheten av administrasjonen: for eksempel hver åtte timer tre ganger om dagen.

Du kan markere funksjonene til midler i ampuller i samsvar med vurderinger på den. Fordeler med Acyclovir for IV-administrasjon:

  1. Fraværet av toksiske effekter på kroppen.
  2. Sjelden oppstår bivirkninger.
  3. Rimelig pris.
  4. Høy effektivitet.
  1. Uansett uavhengig bruk (en kvalifisert spesialist kreves for å sette opp systemet).
  2. Strikt overholdelse av hyppigheten av administrasjon (hver 8. time).
  3. Muligheten for å svekke effekten med flere kursbruk.

Omtrentlig pris i rubler, avhengig av form for utgivelse

I gjennomsnitt koster 0,25 g flaske 330-350 rubler.

Vilkår for lagring

Holdbarheten til legemidlet er tre år. Den ferdige løsningen for parenteral administrering holdes ved en temperatur fra 15 ° C til 25 ° C i ikke mer enn tolv timer.

Innføringen av en oversvømt løsning er ikke tillatt, så vel som om krystaller forekommer ved fortynning.

Denne sammensetningen må kastes ved å sjekke utløpsdatoen på emballasjen. Endringer i løsningen kan oppstå under feil lagring (manglende overholdelse av lagringsreglene). Ikke bruk utgått middel.

Apotek ferie

Legemidlet er strengt reseptbelagt.

analoger

Analog av Acyclovir i flasker - Zovirax. Sammensetningen av stoffet er identisk. Forskjellen ligger i produsenten. Zovirax er laget av det italienske selskapet GlaxoSmithKline. Kostnaden for fem flasker - 1620 rubler. Acyclovir er produsert av det russiske farmasøytiske firmaet Pharmaktivy Capital LLC. For prisen er begge stoffene omtrent likeverdige.